Антихолинергик эм нь холинергик рецепторт байгалийн зуучлагч ацетилхолины үйлчлэлийг саатуулдаг эмийн бодис юм. Гадаадын уран зохиолд энэ бүлгийн эмийн бодисыг дэмийрэл үүсгэх чадвартай тул "делириант" гэж нэрлэдэг.
Зарим түүхэн баримт
Өмнө нь буюу 20-р зууны дунд үед уушигны архаг бөглөрөлт өвчин, гуурсан хоолойн багтраа өвчнийг эмчлэхэд антихолинергик эмийг хэрэглэж байсан ч гаж нөлөө багатай орчин үеийн эмээр солигдсон. Фармакологийн хөгжлийг дагаад эрдэмтэд гаж нөлөөний асар том жагсаалтгүй антихолинергикийг бий болгож чадсан. Тунгийн хэлбэрийг сайжруулж, антихолинергик эмийг уушигны өвчний эмчилгээний практикт дахин ашигласан. Энэ бүлгийн эмийн бодисын үйл ажиллагааны механизм нь нэлээд төвөгтэй боловч үндсэн холбоосыг тайлбарлах боломжтой.
Антихолинергикууд хэрхэн ажилладаг вэ?
Антихолинергик эмийн гол үйлдэл нь блоклох явдал юмхолинергик рецепторууд ба тэдгээрт зуучлагч - ацетилхолиноор нөлөөлөх боломжгүй байдаг. Жишээлбэл, гөлгөр булчинд байрлах рецепторууд гуурсан хоолойд бөглөрдөг.
Эмийн ангилал
Антихолинергик эмэнд ямар рецептор нөлөөлж байгаагаас хамааран жагсаалтыг том бүлэгт хуваадаг:
- М-антихолинергик (атропин, скополамин, ипратропий бромид).
- N-антихолинергик (пентамин, тубокурарин).
Үйл ажиллагааны сонголтоос хамааран:
- Төв, эсвэл сонгомол бус (атропин, пирензепин, платифиллин).
- Захын эсвэл сонгомол (ипратропиум бромид).
M-антихолинергик
Энэ бүлгийн эмийн гол төлөөлөгч нь атропин юм. Атропин нь belladonna, henbane, datura зэрэг зарим ургамлаас олддог алкалоид юм. Атропины хамгийн тод шинж чанар нь antispasmodic юм. Түүний үйл ажиллагааны арын дэвсгэр дээр ходоод гэдэсний зам, давсаг, гуурсан хоолойн булчингийн ая буурдаг.
Атропиныг амаар, арьсан доорх болон судсаар тарьж хэрэглэнэ. Үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа нь ойролцоогоор 6 цаг бөгөөд атропиныг дусал хэлбэрээр хэрэглэх үед үргэлжлэх хугацаа долоо хоног хүртэл нэмэгддэг.
Атропины эмийн нөлөө:
- Цахилдагны дугуй булчинг өдөөдөг нөлөөгөөр нүдний хүүхэн хараа тэлдэг - цахилдаг булчингийн булчин суларч, хүүхэн хараа тэлдэг. Хамгийн их нөлөө нь 30-40 минутын дараа тохиолддогдусаах.
- Байрны саажилт - линз сунаж, хавтгайрдаг, антихолинергик эмүүд нь нүдийг алсын хараанд тохируулдаг.
- Зүрхний цохилт нэмэгдсэн
- Гуурсан хоолой, ходоод гэдэсний зам, давсагны гөлгөр булчингуудыг тайвшруулна.
- Гуурсан хоолой, хоол боловсруулах, хөлс булчирхай зэрэг дотоод булчирхайн шүүрэл багасна.
Атропин хэрэглэх
- Нүдний өвчинд: нүдний ёроолд үзлэг хийх, нүдний хугарлыг тодорхойлох.
- Зүрх судлалд атропиныг брадикардид хэрэглэдэг.
- Уушигны судлалд гуурсан хоолойн багтраа өвчний үед антихолинергик эм хэрэглэдэг.
- Гастроэнтерологи: Ходоод, арван хоёр гэдэсний гэдэсний шархлаа, хэт хүчиллэг гастрит (хоол боловсруулах булчирхайн давсны хүчлийн шүүрлийг багасгах замаар). Уг эм нь гэдэсний коликт үр дүнтэй.
- Мэдээ алдуулах эмч нарын хувьд атропиныг янз бүрийн мэс заслын арга хэмжээ авахын өмнө урьдчилан сэргийлэх зорилгоор хэрэглэдэг.
Атропины гаж нөлөө
Ам ба мөгөөрсөн хоолой хуурайших, гэрэл зурагт дургүй болох, ойрын хараа муудах, өтгөн хатах, шээхэд хүндрэлтэй байх зэрэг шинж тэмдэг илэрдэг.
Атропин нь нүдний дотоод даралтыг ихэсгэдэг тул глаукомын үед хэрэглэхэд эсрэг заалттай байдаг. Антихолинергик эмүүд нь давсагны булчинг сулруулдаг тул шээс ялгаруулахгүй байх үед эсрэг заалттай байдаг. Холинолитик нь үнэн зөв байх шаардлагатайтунгийн сонголт. Тунг хэтрүүлсэн тохиолдолд биеийн хордлого үүсдэг бөгөөд энэ нь мотор болон сэтгэл хөдлөлийн цочрол, хүүхэн хараа өргөсөх, хоолой сөөх, залгихад хүндрэлтэй байх, магадгүй температур нэмэгдэх зэргээр тодорхойлогддог. Илүү хүнд хордлогын үед өвчтөнүүд орон зайд чиг баримжаагаа алдаж, эргэн тойрныхоо хүмүүсийг танихаа больж, хий үзэгдэл, төөрөгдөл гарч ирдэг. Магадгүй кома болж хувирдаг таталт үүсч, амьсгалын замын төвийн саажилтын улмаас үхэл хурдан тохиолддог. Хүүхдүүд хэтрүүлэн хэрэглэхэд хамгийн мэдрэмтгий байдаг - тэдний үхлийн тун нь 6-10 мг.
Скополамин нь бүтэцээрээ атропинтой төстэй боловч түүнээс ялгаатай нь төв мэдрэлийн системд голчлон дарангуйлах үйлчилгээтэй, тайвшруулах үйлчилгээтэй. Чухамхүү энэ шинж чанарыг практик анагаах ухаанд ашигладаг - скополаминыг вестибулярын аппаратын янз бүрийн эмгэгүүд - толгой эргэх, алхалт, тэнцвэрт байдлыг алдагдуулах, далайн болон агаарын өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх зорилгоор ашигладаг.
Антихолинергик эм нь Aeron-д багтдаг бөгөөд энэ нь ихэвчлэн онгоц, хөлөг онгоцоор явахын өмнө ашиглагддаг. Таблетуудын үйлдэл 6 цаг орчим үргэлжилнэ. Таблет бус хэлбэр байдаг - арьсаар дамждаг эмчилгээний систем - чихний ард нааж, 72 цагийн турш эмийг гаргадаг нөхөөс юм. Эдгээр антихолинергик эмүүд - антидепрессантууд, ялангуяа дэвшилтэт тохиолдолд архаг сэтгэлийн хямралд орсон өвчтөний сэтгэл санааг хурдан дээшлүүлэхэд тусалдаг.
Ипратропиум бромид ("Atrovent") нь гуурсан хоолой тэлэх үйлчилгээтэй. Амьсгалах үед энэ нь бараг цусанд шингэдэггүй бөгөөд системийн нөлөө үзүүлэхгүй. Гуурсан хоолойн гөлгөр булчингийн холинергик рецепторыг блоклосоны улмаас тэдгээрийг өргөжүүлдэг. Эдгээр антихолинергикүүд нь амьсгалах уусмал эсвэл хэмжсэн тунгаар аэрозоль хэлбэрээр байдаг бөгөөд астма болон COPD-д үр дүнтэй байдаг. Гаж нөлөө нь дотор муухайрах, ам хуурайших зэрэг орно.
Тиотропиум бромидууд нь шинж чанараараа ипратропиум бромидтой төстэй антихолинергик эм юм. Амьсгалах зориулалттай нунтаг хэлбэрээр авах боломжтой. Энэ эмийн өвөрмөц онцлог нь холинергик рецепторт удаан хугацаагаар үйлчилдэг тул ipratropium bromide-ээс илүү үр дүнтэй байдаг. COPD-д ашигласан.
Платифиллин - хөндлөн алкалоид. Бусад антихолинергикээс ялгаатай нь платифиллин нь цусны судсыг тэлэх чадвартай. Энэ өмчийн улмаас цусны даралт бага зэрэг буурдаг. Уг эмийг уусмал, шулуун гэдэсний лаа хэлбэрээр үйлдвэрлэдэг. Энэ нь дотоод эрхтний гөлгөр булчингийн спазм, элэг, бөөрний колик, гуурсан хоолойн багтраа, түүнчлэн ходоодны шархлаа, арван хоёр гэдэсний шархлааны хурцадмал үед спазмаас үүдэлтэй өвдөлтөд ашиглагддаг. Нүдний практикт нүдний хүүхэн харааг томруулах зорилгоор платифиллин дусаах хэлбэрээр хэрэглэдэг.
Пирензепин - голчлон гистамин ялгаруулдаг ходоодны эсийг блоклодог. Гистамины шүүрлийг бууруулснаар давсны хүчлийн ялгаралт багасна. Ердийн эмчилгээний тунгаар энэ эм нь бага нөлөө үзүүлдэгхүүхэн хараа, зүрхний агшилт дээр байдаг тул пирензепинийг голчлон ходоод, арван хоёр гэдэсний шархлааны эмчилгээнд амаар хэрэглэдэг.
N-антихолинергик (ганглион хориглогч)
Үйл ажиллагааны механизм нь энэ бүлгийн антихолинергик эмүүд нь мэдрэлийн зангилааны түвшинд симпатик ба парасимпатик мэдрэлийг хааж, адреналин, норэпинефриний ялгаралтыг бууруулж, амьсгалын замын болон васомоторын төвийг өдөөхөөс сэргийлдэг. Түүнчлэн, симпатик эсвэл парасимпатик мэдрэлийн мэдрэлийн нөлөө их байх тусам блоклох нөлөө ихсэх болно.
Жишээ нь, хүүхэн харааны хэмжээ нь парасимпатик иннервациас илүү нөлөөлдөг - дүрмээр бол сурагчид нарийсдаг. Энэ тохиолдолд антихолинергик нь парасимпатик мэдрэлийн системд нөлөөлдөг - үр дүнд нь сурагчид өргөсөх болно. Бараг бүх судас симпатик мэдрэлийн системийн нөлөөн дор байдаг - эм нь түүний нөлөөг арилгаж, цусны судсыг өргөсгөж, улмаар даралтыг бууруулдаг.
Н-холинергик хориглогч нь гуурсан хоолой тэлэх үйлчилгээтэй бөгөөд гуурсан хоолойн агшилтын үед хэрэглэдэг бөгөөд давсагны аяыг бууруулдаг тул эдгээр антихолинергик эмийг шээс ялгаруулахад хүндрэлтэй үед хэрэглэж болно. Нэмж дурдахад эдгээр эмийн бодисууд нь дотоод булчирхайн шүүрлийг бууруулж, ходоод гэдэсний замын гүрвэлзэх хөдөлгөөнийг удаашруулдаг. Эмнэлгийн практикт эдгээр антихолинергик эмүүдийн гипотензи нөлөөг ихэвчлэн ашигладаг. Гаж нөлөөний жагсаалтөргөн хүрээтэй:
- Ходоод гэдэсний тал: хуурай ам, өтгөн хатах.
- Амьсгалын систем: ханиалгах, орон нутгийн цочрол үүсэх боломжтой.
- ЦСС-ээс: хэм алдагдах, зүрх дэлсэх. Эдгээр шинж тэмдгүүд нь ховор бөгөөд амархан арилдаг.
- Бусад нөлөө: харааны мэдрэмж буурах, цочмог глауком үүсэх, хаван үүсэх.
Антихолинергик хэрэглэхийн эсрэг заалтууд
- Атропины дериватив болон эмийн бусад бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд мэдрэмтгий байдал нэмэгдсэн.
- Жирэмслэлт (ялангуяа 1-р гурван сар).
- Хөхүүлэх.
- Хүүхэд нас (харьцангуй эсрэг заалт).
- Хаалттай өнцөгт глаукомын үед эм хэрэглэх нь туйлын эсрэг заалттай тул бөөрний дутагдалтай өвчтөнд цус, шээсний байдлыг сайтар хянаж байх шаардлагатай.
