Капецитабин (лат. Capecitabinum) нь фторпиримидин карбаматаас гаралтай бодис юм. Энэ нь антиметаболитуудын бүлэгт багтдаг - хорт хавдрын өсөлтийг саатуулдаг тусгай нэгдлүүд. Ийм бодисыг сонирхох нь 1960 онд үүссэн. Эхэндээ лабораторийн хулгана дээр хийсэн судалгаагаар эерэг мэдээлэл олж авсан. Хэсэг хугацааны дараа хүний зарим хорт хавдрыг эмчлэхэд тэдний үр нөлөөг олж мэдсэн.
Өнөөдөр хорт хавдрын эсрэг олон эмэнд идэвхтэй бодис болох капецитабин агуулагддаг. Олон өвчтөний санал хүсэлт нь хорт хавдрын эсрэг эмчилгээнд ийм эмийг амжилттай хэрэглэсэн тухай ярьдаг.
Фармакологийн бүлэг ба шинж чанарууд
Капецитабины томъёо нь 5'-деокси-5-фтор-N-[(пентилокси)карбонил]цитидин юм. Антиметаболитуудын химийн бүлэг нь хүний бодисын солилцооны бүтээгдэхүүн (бодисын солилцоо) -той ойролцоо шинж чанартай хэд хэдэн бодисоор төлөөлдөг. Тэд бодисын солилцооны урвалд орж, тэдгээрийг засч залруулах, зарим биохимийн процессыг саатуулах чадвартай. Энэ тохиолдолд капецитабин бодис дээр суурилсан эмийг хэрэглэх үед хавдрын эсийн хэвийн амин чухал үйл ажиллагаа зөрчигдөж, өсөлтийг нь саатуулдаг. Хүмүүсийн тойм нь неоплазмын хэмжээ буурсан тухай ярьдаг. Энэхүү үйл ажиллагааны механизмыг цитостатик гэж нэрлэдэг.
Метаболитийн эсрэг бодисын ийм шинж чанар нь тэдгээрийг хавдрын эсрэг эмчилгээнд хэрэглэх боломжийг олгодог. Ходоод гэдэсний зам, хөхний булчирхайн хорт хавдартай холбоотой үр нөлөө нь батлагдсан. Үүний зэрэгцээ моно эмчилгээ болон бусад аргуудтай хослуулах нь сайн үр дүнг өгдөг. Өнөөдрийг хүртэл антиметаболит дээр үндэслэн 800 гаруй эм бүтээгдсэн ч шинэ бүлгийн нэгдлүүдийг хайх ажил үргэлжилсээр байна.
Үйл ажиллагааны механизм
Капецитабин идэвхжих нь хавдрын эд эсэд тохиолддог бөгөөд үүний дараа түүний эсүүдэд хортой нөлөө үзүүлж эхэлдэг (цитотоксик механизм). Энэ бодис нь бодисын солилцооны урвалд оролцдог бөгөөд эрүүл болон хавдрын эсүүд хоёулаа цитотоксик аналоги болж хувирдаг. Энэ тохиолдолд ДНХ-ийн нийлэгжилтэд шаардлагатай бодисын үйлдвэрлэл, үүний дагуу хуваагдах үйл явц зөрчигддөг.
Эс ингэж ургахаа больдог. Өөр нэг хувилбарын дагуу нэг бодисыг нөгөөгөөр нь "орлуулах" байдаг бөгөөд үүний үр дүнд капецитабин нэгдэл дээр суурилсан эм уух үед уургийн нийлэгжилт тасалддаг. Гарын авлагад энэ үйл явцыг дэлгэрэнгүй тайлбарласан болно.
Энэ хувиргалтын механизм нь эрүүл мэндэд хор хөнөөл учруулах боломжийг багасгадагэсүүд. Капецитабин нь хавдрыг хүрээлэн буй эд эсээс илүү их хэмжээгээр агуулдаг. Энэ шинж чанар нь капецитабин бодис дээр үндэслэсэн эмээр эмчилж байгаа хүний биед бага хор хөнөөл учруулдаг. Хэрэглэх заавар нь эмийг эмчийн зааж өгсөн тунгаар хэрэглэхийг зөвлөж байна.
Бие махбодид ямар нэг бодис оршин суух
Капецитабиныг уусны дараа ходоод гэдэсний замд хурдан шингэдэг. Хэрэв та энэ үед идвэл үйл явц удааширна. Тиймээс антиметаболит дээр суурилсан эмийг хоолны дараа хийдэг. Бодисын цаашдын өөрчлөлт нь элгэнд тохиолддог, тодорхой хэмжээний капецитабин ба түүний метаболитууд уурагтай (жишээлбэл, цусан дахь альбумин) холбогддог. Мансууруулах бодис хэрэглэснээс хойш 1.5-3 цагийн дараа цусны сийвэнгийн дээд түвшинд хүрдэг. Үүнийг "Капецитабин" эмийн зааварт заасан болно. Аналогууд нь ижил төстэй фармакокинетиктэй байдаг.
Бодисын ихэнх нь шээсээр, бага нь ялгадасаар ялгардаг. Түүнээс гадна бие нь капецитабиныг өөрчлөгдөөгүй (ойролцоогоор 3%) төдийгүй түүний деривативыг үлдээдэг. Тэдний зарим нь идэвхгүй нэгдлүүд болж хувирдаг. Бие махбодид капецитабин агуулагдаж, өөрчлөгдөхөд хүйс, нас, арьсны өнгө нөлөөлдөггүй.
Хэзээ томилогдсон бэ?
Капецитабиныг янз бүрийн эм хэлбэрээр хөхний хорт хавдартай, түүний дотор үсэрхийллийн үе шатанд байгаа өвчтөнүүдэд зааж өгдөг. Энэ тохиолдолд бодисыг монотерапийн нэг хэсэг болгон, эсвэл эсрэг заалттай эсвэл үр дүнгүй тохиолдолд хавсарсан эмчилгээнд хэрэглэдэг.хими эмчилгээ. Ихэнх тохиолдолд капецитабиныг доцетакселтэй хослуулдаг.
Бүдүүн гэдэс, улаан хоолой, ходоод, нойр булчирхай, бүдүүн гэдэсний хорт хавдартай өвчтөнүүдэд орон нутгийн тархалтын үе шат болон үсэрхийллийн үед хоёуланд нь зааж өгдөг. Бүдүүн гэдэсний хорт хавдрын эмчилгээнд "Capecitabine" -ийг мөн зааж өгдөг. Хэрэглэх заавар нь тунг сайтар дагаж, эмчийнхээ зөвлөмжийг дагаж мөрдөхийг зөвлөж байна.
Бусад хэрэгслүүдтэй харилцах
Хэрэв хими эмчилгээний курс үр дүнгүй бол хавдрын эмч "Капецитабин"-ыг агуулсан хавсарсан эмчилгээг зааж өгч болно. Хэрэглэх заавар нь амжилттай хослуулах боломжтой сангуудын жагсаалтыг өгдөг.
Жишээ нь, "Доцетаксел" -тэй хамт цитотоксик үйлчилгээтэй, ургамлын гаралтай эм. Энэ нь өндөр концентрацитай үед эсэд удаан хугацаагаар үлдэх чадвартай. Гэсэн хэдий ч тромбоцит ба нейтрофилын хэмжээ 100,000/мкл ба 1500/мкл-тэй хүмүүст энэ төрлийн эмийг хослуулан хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг. Түүнчлэн, "Доцетаксел" -ийг билирубин ихэссэн өвчтөнүүдэд хэрэглэдэггүй. Энэ тохиолдолд таагүй үр дагавар гарч болзошгүй. Хэрэв "Доцетаксел" ямар нэг шалтгаанаар эмчилгээний дэглэмээс "унасан" бол "Капецитабин" эмчилгээг үргэлжлүүлнэ, гэхдээ бага тунгаар.
Хэрэв хэт мэдрэгшлийн урвал илэрвэл Капецитабин, Доцетакселийн эмчилгээг зогсоож, шинж тэмдгийг арилгана. Хосолсон схемэмийн хэрэглээг чадварлаг онкологич боловсруулдаг. Хэрэв хорт нөлөө илэрвэл энэ схемийг тохируулна.
"Капецитабин"-ыг "Соривудин" - вирусын эсрэг эмтэй нэгэн зэрэг хэрэглэхгүй. Энэ хослол нь эхний эмийн хоруу чанарыг нэмэгдүүлж болзошгүй. "Фенитоин" эпилепсийн эсрэг эмтэй хослуулан хэрэглэх нь цусны сийвэн дэх концентрацийг нэмэгдүүлдэг. Гол бүрэлдэхүүн хэсэг нь капецитабин болох кумарин антикоагулянтууд ба эмийг хэрэглэх үед цусны бүлэгнэлтийг зөрчих боломжтой. Хэрэглэх заавар нь болзошгүй үр дагаврыг анхааруулж байгаа тул та эхлээд үүнийг унших хэрэгтэй.
Хэнд эсрэг заалттай вэ?
Мансууруулах бодисыг хэрэглэхийг хориглосон эсвэл хязгаарласан шалтгаан нь:
- Мэдрэмж өндөр (хэт мэдрэгших урвал).
- Бөөр ба элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдал.
- Жирэмсний янз бүрийн үе шатууд (эм нь урагт нөлөөлдөг), эхийн амь насыг нэн тэргүүнд тавихаас бусад тохиолдолд;
- Шинээр төрсөн хүүхдийг хөхүүлэх.
Мөн зүрхний титэм судасны өвчтэй (CHD), цусан дахь билирубиний концентраци ихэссэн, элэгний үндсэн үйл ажиллагааг зөрчсөн метастаз бүхий элэгний гэмтэлтэй хүмүүст капецитабин хэрэглэхийг хязгаарладаг. Насанд хүрээгүй хүүхдүүд болон ахмад настнуудад эмийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Энэ нь "Capecitabine" эмийн зааврыг баталж байна. Өвчтөний тойм нь олон тооны гаж нөлөө, хортой шинж тэмдгүүдийн талаар ярьдагэмчилгээ. Тиймээс капецитабин эмчилгээг нарийн мэргэжлийн хавдар судлаачийн хатуу хяналтан дор хийдэг.
Гаж нөлөө бий юу?
Мансууруулах бодис хэрэглэсний дараа толгой өвдөх, хурдан ядрах, хайхрамжгүй байдал, сул дорой байдал үүсэх боломжтой. Нойргүйдэл, эсвэл эсрэгээр нойрмоглож болно. Ховор тохиолдолд - зохицуулалт, тэнцвэр алдагдах, төөрөгдөл.
Зүрх судасны системд үзүүлэх сөрөг нөлөө нь цус багадалт (цус багадалт) юм. Бага зэрэг нь angina pectoris, миокардийн ишеми, зүрхний шигдээс, зүрхний дутагдал гэх мэт. Хэрэв амьсгалын замын эрхтнүүд энэ үйл явцад оролцвол амьсгал давчдах, хоолой өвдөх, ханиалгах зэрэг шинж тэмдэг илэрч болно. Маш ховор тохиолддог - уушигны эмболи, уушигны спазм.
Мон эмчилгээ эсвэл хавсарсан эмчилгээний нэг хэсэг болгон хэрэглэхэд булчингийн тогтолцоонд сөрөг нөлөө үзүүлэх боломжтой. Энэ нь мөч, нурууны өвдөлт, булчингийн гипертоник (миалги), үе мөчний өвдөлт (артралгиа) илэрдэг.
Арьс ч өвдөж болно. Магадгүй арьсны үрэвсэл, улайлт, арьсны хэт хуурайшилт, улайлт, цочрол, мэдээ алдалт, хальслах, загатнах, пигментаци ихсэх, гэмтэл нь хумсанд нөлөөлдөг. Ховор тохиолдолд арьсны хагарал, хэт ягаан туяанд мэдрэмтгий байдал нэмэгдэж, хумсны хавтангууд гуужиж, эмзэг болдог.
Бусад гаж нөлөөний дунд бие махбодийн хамгаалалт буурах үед халдварт үйл явц үүсч болно. Эцсийн эцэст, эмийн эмчилгээ нь цусны ялтас, лейкоцитын бууралтад хүргэдэг. Ийм"Капецитабин" эмийг хэрэглэх зааврын илрэлийг тайлбарласан болно. Аналогууд ижил нөлөө үзүүлдэг.
Мансууруулах бодис хэрэглэх
"Капецитабин" нь зөвхөн дотоод хэрэглээнд тохиромжтой. Ихэвчлэн хоол идсэнээс хойш хагас цагийн дараа усаар угаана, гэхдээ дараа нь биш.
Өдөр тутмын тунг хавдрын хэмжээ, хөгжлийн үе шат, биеийн нийт гадаргуугийн хэмжээ зэргээс хамаарч хавдрын эмч тогтооно. Мэргэжилтэн энэ эмтэй ажиллах чадвартай байх нь зүйтэй юм. Ихэнхдээ давхар тунг өглөө, оройд өгдөг. Энэ тохиолдолд бүхэл бүтэн курс хоёр долоо хоног үргэлжилж, долоо хоног завсарлага аваад дараа нь эмчилгээг давтан хийнэ.
Бөөрний дутагдалтай өвчтөнд хоногийн тунг багасгадаг. Цусан дахь лейкоцитын (лейкопени) болон нейтрофилийн гранулоцитын (нейтропени) тоо буурсан тохиолдолд эмийг үргэлжлүүлнэ. Тиймээс "Capecitabine" эмийг хэрэглэх зааврыг зөвлөж байна. Эмчлэгч эмчийн санаачилгаар синоним эсвэл аналогийг тогтооно.
Хортой байдлын түвшин
"Капецитабин" эмийн хортой нөлөө үүсдэг хэд хэдэн зэрэг байдаг (хэрэглэх заавар). Олон хүмүүсийн санал хүсэлтээс харахад энэ үйл явц нь зөвхөн хувь хүн юм.
Хэд хэдэн зэрэг хордлоготой:
- 1 градус. Бага зэргийн гаж нөлөө гарч ирдэг.
- 2 градус. Хүчтэй суулгалт (өдөрт 4 хүртэл удаа), мөчдийн хаван, улайлт, үйл ажиллагааны сулрал,билирубиний огцом өсөлт. Энэ үе шатанд 1-р шатны хордлогын шинж тэмдэг илрэх хүртэл капецитабиныг зогсооно.
- 3 градус. Суулгалт нь өдөрт 9 хүртэл удаа нэмэгддэг. Малабсорбци үүсдэг (malabsorption syndrome). Энэ тохиолдолд арьсны хүчтэй хальслах, улайлт, шархлаа, цэврүүтэх шинж тэмдэг илэрдэг. Мөчрийн хурц өвдөлт, гүйцэтгэл буурч байна. Билирубин 3 дахин нэмэгддэг. Энэ үе шатанд эмчилгээг тасалдуулж, 1 градусын хордлогын шинж тэмдэг илэрвэл эмийг багасгасан тунгаар үргэлжлүүлнэ.
- 4 градус. Илүү олон удаа суулгалт - өдөрт 10 хүртэл удаа. Цусны хольцтой өтгөний масс. Ходоод гэдэсний замыг тойрч гарах эмийг нэвтрүүлэх шаардлагатай байна. Хэрэв энэ зэргийн шинж тэмдэг илэрвэл эмчилгээг зогсоож, цаашид үргэлжлүүлэхгүй.
Би ямар урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ авах ёстой вэ?
Эмчилгээг эмчийн нарийн хяналтан дор явуулна. Мэргэжилтэн нь хордлогын илрэлийг цаг тухайд нь тодорхойлох ёстой - дотор муухайрах, суулгах гэх мэт. Эдгээр шинж тэмдэг илэрсэн тохиолдолд эмчилгээг тохируулна. Шаардлагатай бол шинж тэмдгийг арилгах, өдрийн тунг багасгах, завсарлага авах. Хордлогын шинж тэмдэг илэрвэл амь насанд аюул учруулахгүй бол эмчилгээг үргэлжлүүлнэ үү.
Зүрхний титэм судасны өвчтэй хүмүүсийн хувьд нарийн мэргэжлийн хяналт байх ёстой. Энэ тохиолдолд зүрх судасны тогтолцоонд үзүүлэх сөрөг нөлөөг цаг тухайд нь тодорхойлж, шаардлагатай арга хэмжээг цаг тухайд нь авах шаардлагатай.
Мэргэжилтнүүд уг бодисыг хүүхдийн практикт хэрэглэхээс татгалздаг. Хүүхдэд хэрэглэх үр нөлөө нь тогтоогдоогүй байна. Хэрвээнөхөн үржихүйн насны эмэгтэй эмчлүүлж байгаа бол капецитабин урагт үзүүлэх нөлөөний талаар сэрэмжлүүлэх хэрэгтэй. Эмчилгээ хийлгэх үедээ жирэмслэлтээс хамгаалах найдвартай эм хэрэглэх ёстой.
Бэлтгэл ба аналог
Капецитабин дээр суурилсан хэд хэдэн бүтээгдэхүүн байдаг. ОХУ-ын зах зээл дээр дотоодын болон гадаадын хэд хэдэн компаниудын үйлдвэрлэсэн эмийн 7 худалдааны нэр байдаг. Жишээ нь:
- "Капецитабин".
- "Капецитабин-TL".
- "Тутабин".
- "Xeloda".
- "Кабецин".
- "Capecitover".
- "Capametin FS".
Эдгээр бүх эм нь ижил идэвхтэй бодис болох капецитабин дээр суурилдаг тул тэдгээрийн заавар нь ижил төстэй байх болно. Энэ нь ихэвчлэн биеийн жинг харгалзан тунг тооцоолох хүснэгт, янз бүрийн зэргийн хордлогын шинж тэмдгийг арилгах эмчилгээний схемийг агуулдаг.
Жишээ нь "Capecitabine TL"-ийг хэрэглэх үед та хамгийн түрүүнд мэдэж байх ёстой зүйл бол заавар гэдгийг ойлгох нь чухал. Үүнд өгөгдсөн мэдээлэл нь хөрөнгийг бие даан ашиглахад тохиромжгүй! Тун, эмчилгээний горимыг тохируулахтай холбоотой бүх тооцоог энэ асуудалд хангалттай чадвартай, эмчлэгч эмч - онкологич хийдэг. Хорт хавдрын эсрэг эмийг бие даан хэрэглэх нь биед нөхөж баршгүй хор хөнөөл учруулдаг.
Зарим эмийг нарийвчлан авч үзье.
Эмийн тайлбар
- "Капецитабин - TL"-ийг Оросын "Технологи эм" ХХК үйлдвэрлэдэг. Гол бүрэлдэхүүн хэсэг нь капецитабин юм. Хэрэглэх заавар, хувилбарын хэлбэр нь олон хүмүүсийн сонирхлыг татдаг. Илүү нарийвчлан авч үзье. Эдгээр нь хальсан бүрхүүлтэй шахмалууд юм. Идэвхтэй бодисын агууламж 150 эсвэл 500 мг байна. Туслах бүрэлдэхүүн хэсгүүд: целлюлоз, лактоз, натри кроскармеллоз, гипромеллоза, магнийн стеарат. Нэг багц нь "Capecitabine - TL" эмийн тунгаас хамаарч 60 эсвэл 120 шахмал агуулсан байж болно. Зааварт бүтээгдэхүүний хэрэглээний талаарх дэлгэрэнгүй мэдээллийг заавал агуулсан байх ёстой.
- "Капецитабин" нь ижил идэвхтэй найрлагатай дотоодын эм юм. Түүний тайлбар нь дээрх хэрэгсэлтэй төстэй юм. "Capecitabine" эмийн суллах хэлбэр - шахмал. Хэрэглэх зааврыг мөн багцад оруулсан болно.
- "Кабецин" нь Орос улсад үйлдвэрлэсэн хавдрын эсрэг эм юм (Компани Деко ХХК). Суллах хэлбэр - 150 эсвэл 500 мг идэвхтэй найрлагатай хальсан бүрхүүлтэй шахмал. Бага бүрэлдэхүүн хэсгүүд: микрокристалл целлюлоз, кросповидон, цардуул, магнийн стеарат. Эмийн сангаас зөвхөн жороор олгодог.
- "Capecitover" нь Оросын "Верофарм" ХК-ийн бүтээгдэхүүн юм. Энэхүү хорт хавдрын эсрэг эмийг 150 эсвэл 500 мг шахмал хэлбэрээр 60-120 ширхэг хэлбэрээр авах боломжтой. Капецитабинаас гадна эмийн найрлагад лактоз, целлюлоз, натри кроскармеллоза, натрийн стеарат, гипромеллоз орно.
- "Kapametin FS" - Оросын "Nativa" компанийн үйлдвэрлэсэн - хөтөлбөрийн идэвхтэй оролцогч.импортыг орлох эм. "Capametin FS" нь 150-500 мг тунгаар үйлдвэрлэгддэг бөгөөд идэвхтэй бодис нь капецитабин юм. Хэрэглэх заавар нь (үйлдвэрлэгчийг мөн үүнд заасан) багцад хэдэн шахмал байгааг танд хэлэх болно - 60 эсвэл 120.
- "Тутабин" нь капецитабин дээр үндэслэсэн гадаадын эм юм. Үүнийг Аргентины Laboratorio VARIFARMA S. A компани үйлдвэрлэдэг бөгөөд энэ нь мөн бүтээгдэхүүний бүртгэгч юм. "Тутабин" нь 500 мг идэвхтэй найрлагатай шахмал хэлбэрээр үйлдвэрлэгддэг. Сав баглаа боодол - хавсаргасан зааврын хамт картон хайрцаг.
- Xeloda бол хорт хавдрын эсрэг эм юм. Швейцарь улсад "F. Hoffman La Roche" фирм, түүнчлэн Мексик, Америкийн Нэгдсэн Улс дахь салбар, төлөөлөгчийн газруудаар үйлдвэрлэсэн. Оросын зах зээл дээр ийм худалдааны нэртэй 5 эм байдаг. Суллах хэлбэр - шахмал (150 - 500 мг) 60 эсвэл 120 ширхэг. нэг багцад.
Шүүмж
Капецитабин дээр суурилсан эмийн ажлын талаархи тойм нь маш өөр юм. Тэдний ихэнх нь эерэг, гэхдээ сөрөг шүүмжүүд бас байдаг. Гэсэн хэдий ч энэ нь эдгээр санг сайн эсвэл муу гэж тодорхойлдоггүй, учир нь хувь хүн бүрийн организмын өвөрмөц байдлын хүчин зүйлийг үргэлж анхаарч үзэх хэрэгтэй. Нэг эмийг өөр өөр хүмүүс хэрэглэх нь хэзээ ч ижил үр дүнд хүргэдэггүй. Ямар эрхтэнд хавдар өртсөн, хэр удаан үргэлжилж байгаа нь маш чухал юм.
Хар тамхи хэрэглэсэн хүмүүс ярьдагхэд хоногийн хэрэглэсний дараа хүчтэй хортой нөлөө үзүүлдэг. Гэсэн хэдий ч олон хүн тэдний нөхцөл байдал мэдэгдэхүйц сайжирч, тэр ч байтугай ангижрах үе рүү орж байгааг тэмдэглэж байна. Мансууруулах бодис нь тухайн хүнд аль болох сайн нөлөө үзүүлэх чухал нөхцөл бол хавдрын эмчтэй зөвлөлдөж, эмчилгээний талаархи түүний зааврыг чанд дагаж мөрдөх явдал юм.
