"Аллопуринол" эмнэлгийн бэлдмэлийн фармакологийн үйлдэл нь цусан дахь шээсний хүчил үүсэх механизмд нөлөөлдөг тул хүчиллэг ханалтын түвшинг бууруулж, урат гэж нэрлэгддэг хуримтлал, өсөлтөөс урьдчилан сэргийлэх явдал юм. бие. "Allopurinol-EGIS" 100 ба 300 мг, түүнчлэн бусад үйлдвэрлэгчдийн хэрэглэх зааврын дагуу эмийг томилох үндсэн заалтууд нь тулай өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх, эмчилгээний эмчилгээ (хүндрэх, үрэвсэх үеийг эс тооцвол) орно. бөөрөнд urolithiasis, эмчилгээний мацаг барих үед онкологийн эмчилгээ.
Дээрх эмийн бүх фармакологийн аналогууд нь нэг талаараа химийн нэгдэл аллопуринол агуулдаг бөгөөд тэдгээрийн хоорондын ялгаа нь дагалдах бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн янз бүрийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд оршдог бөгөөд энэ нь эргээд илүү төвлөрсөн эсвэл бага зэргийн нөлөө үзүүлдэг. бие. Мэдээжийн хэрэг, бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн ялгаа нь эмийн үнэд шууд нөлөөлдөг.
Фармакодинамик
"Аллопуринол" ба түүний гол метаболит оксипуринол нь шээсний хүчлийн биосинтезийг тасалдуулж, шээсний хүчлийн хуримтлалыг бууруулахад хүргэдэг ксантин оксидазын уургийг устгах чадварт илүү тулгуурласан уростатик шинж чанартай байдаг. уратын уусалтыг дэмждэг.
Фармакокинетик
Эм нь улаан хоолойн дээд хэсэгт богино хугацаанд шингэдэг. Дотоод хэрэглээний дараа эм нь хагас цагаас нэг цагийн дараа цусны сийвэн дээр гарч ирдэг. Бодисын биологийн хүртээмж 67-90% хооронд байна.
Оргил ханалтад нэг цаг хагасын дараа хүрнэ. Энэ эм нь сийвэн дэх уурагтай бараг нийлдэггүй. Үүний зөрүүний хэмжээ 1.3 л/кг дотор байна.
Уг бодис нь хурдан (цусны сийвэнгээс хагас задралын хугацаа хоёр цаг) ксантин оксидаз ба альдегид оксидазаар дамжин оксипуринол болж исэлддэг бөгөөд энэ нь мөн ксантин оксидазын хүчтэй дарангуйлагч гэж тооцогддог боловч метаболитын хагас задралын хугацаа үргэлжилдэг. арван гурваас гучин цаг хүртэл. Хагас задралын хугацаа урт байдаг тул эдгэрэлтийн эхэн үед тэнцвэрт ханалтад хүрэх хүртэл аажмаар хуримтлагдаж болно. Бөөрний үйл ажиллагаа сайн байгаа өвчтөнүүдэд тунгийн дараа дундаж концентраци таваас арван мг / л байна. "Аллопуринол" нь ихэвчлэн бөөрөөр ялгардаг бол бодисын 10% -иас бага нь өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр ялгардаг. Ойролцоогоор 20% нь ялгадасаар ялгардаг. Идэвхтэй бодис нь хоолойд дахин шингэсний дараа өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр шээсээр ялгардаг.
Хэрэглэх заавар"Аллопуринол" ("EGIS", "Teva", "Nycomed" гэх мэт) шахмалуудын тойм эерэг байдаг тул бөөрний эмгэгүүд нь оксипуринолын хагас задралын хугацааг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг гэж үздэг. бөөрний дутагдалтай бол тунгийн талаарх зөвлөмжийг дагаж мөрдөх шаардлагатай.
Заалт
"Аллопуринол"-ийг шахмал хэлбэрээр хэрэглэх заавар, тойм, заавар нь:
18-аас дээш насны өвчтөнүүд. Таван зуун тавин микромоль / л ба түүнээс дээш хэмжээтэй шээсний хүчлийн хэмжээ бүхий зохистой хооллолтоор хянагддаггүй гиперурикемийн бүх хэлбэрийг эмчлэх; шээсний хүчлийн хэмжээ ихсэх замаар өдөөгдсөн өвчин, тухайлбал тулай, уратын нефропати, urolithiasis; янз бүрийн гаралтай хоёрдогч гиперурикеми; Төрөл бүрийн гемобластозын анхдагч ба хоёрдогч гиперурикеми
15 кг-аас дээш жинтэй хүүхэд, өсвөр насныхан. Төрөл бүрийн гаралтай хоёрдогч гиперурикеми; цусны хорт хавдрыг эмчлэх үр дүнд үүссэн уратын нефропати; Леш-Нихан өвчин ба аденин фосфорибозил трансферазын дутагдал
45 кг-аас дээш жинтэй хүүхэд, өсвөр насныхан. Төрөл бүрийн гаралтай хоёрдогч гиперурикеми; цусны өвчнийг эдгээсний үр дүнд үүссэн уратын нефропати; төрөлхийн ферментийн дутагдал, ялангуяа Леш-Ниханы дисгенитализм ба аденин фосфорибосилтрансферазын дутагдал
Эсрэг заалт
"Аллопуринол" эсвэл эмийн аль нэг найрлагад өндөр мэдрэмтгий.
Бөөрний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн эмгэг (креатинины клиренс 2 мл/мин-ээс бага) ба элэг.
Хэрэв креатинины клиренс 20 мл/мин-ээс бага бол 300 мг шахмалыг бүү хэрэглээрэй.
Хэрхэн хэрэглэх вэ?
Өдөр тутмын хэмжээг шээсний хүчлийн агууламжаас хамаарч дангаар нь тодорхойлно. Хоёрдогч урвалын эрсдлийг бууруулахын тулд эмчилгээг өдөрт нэг удаа 100 мг-аар эхлүүлж, шээсний хүчлийн хэмжээ хангалттай буураагүй тохиолдолд л нэмэгдүүлнэ.
"Аллопуринол" (300 мг) хэрэглэх зааварт дараах курсыг зааж өгсөн болно:
- хөнгөн нөхцөлд өдөрт 0.1г-аас 0.2г;
- дунд зэргийн хүнд нөхцөлд - өдөрт 0.3г-аас 0.6г хүртэл;
- хүнд нөхцөлд - өдөрт 0.7г-аас 0.9г хүртэл.
Хэрэв өдрийн хэмжээ 300 мг-аас хэтэрсэн бол хэд хэдэн тунгаар (нэг удаад 300 мг-аас ихгүй) хуваах шаардлагатай.
Өвчтөний биеийн жинд ногдох бодисын тунг тооцохдоо 2-10 мг/кг тунгаар хэрэглэнэ.
Хүүхэд, өсвөр насныхан. Өдөр тутмын хэсэг нь биеийн жингийн 0.01 г / кг, гурван тунгаар хуваагдана. Өдөрт хэрэглэх хамгийн том хэмжээ нь 0.4 мг. 0.1г шахмал хэрэглээрэй
Нас гүйцсэн. Энэ ангиллын өвчтөнүүдэд эмийг хэрэглэх талаар тусгай мэдээлэл байхгүй тул эмчилгээний үндэслэлтэй хамгийн бага тунг хэрэглэхийг зөвлөж байна. Бүртгүүлэх ёстойөндөр настай өвчтөнүүдийн бөөрний үйл ажиллагааны эмгэгийн магадлалд анхаарлаа хандуулаарай.
Бөөрний эмгэг. Мансууруулах бодис болон түүний метаболитууд нь бөөрөөр ялгардаг тул хэрэв үйл ажиллагаа нь эмгэгтэй бол тухайн хэсгийг зөв сонгоогүй тохиолдолд хэтрүүлэн хэрэглэх магадлалтай.
Бөөрний хүнд хэлбэрийн эмгэгийн үед хоногийн дээд тун нь 0.1 г. Нэг тунгаар 0.1 г-ыг нэг хоногоос дээш завсарлагатайгаар (хоёр хоног тутам) зөвшөөрнө.
Элэгний эмгэгтэй өвчтөнүүд.
Элэгний өвчтэй өвчтөнд хамгийн бага тунгаар хэрэглэх шаардлагатай. Эмчилгээний эхэн үед элэгний үйл ажиллагааны шинжилгээнд тогтмол хяналт тавихыг зөвлөж байна.
Үйл ажиллагааны элементийн агууламж өндөр байдаг тул эдгээр өвчтөнүүдэд 0.3 гр шахмалыг бичиж болохгүй.
Эмийг хоол идсэний дараа зажлахгүйгээр их хэмжээний устай хамт ууна.
Эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа нь өвчний явцаас хамаарна. Оксалат ба уратын чулуу үүсэхээс урьдчилан сэргийлэхийн тулд анхдагч гиперурикеми, тулай өвчний үед ихэнх тохиолдолд урт хугацааны эмчилгээг хэрэглэнэ. Хоёрдогч гиперурикемийн үед шээсний хүчлийн хэмжээ ихсэхээс хамаарч богино курс хийхийг зөвлөж байна.
Тун хэтрүүлсэн
Хорин граммаар нэг удаа уусны дараа заримдаа бөөлжих, дотор муухайрах, суулгах, толгой эргэх зэрэг шинж тэмдгүүд ажиглагддаг. Бусад тохиолдолд 22.5 граммаар хэрэглэх нь хүсээгүй үр дүнд хүргэсэнгүй. Дараа ньӨдөрт 0.2-0.4 г-ийн урт хугацааны хэрэглээ нь бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд хордлогын хүнд хэлбэрийн шинж тэмдэг (арьсны урвал, халуурах, гепатит, эозинофили, бөөрний дутагдлын хүндрэл) илэрдэг. Хэт их уусан тохиолдолд ксантин оксидазын динамикийг мэдэгдэхүйц дарангуйлдаг боловч зөвхөн 6-меркаптопурин ба азатиоприныг цогцоор нь хэрэглэх тохиолдолд бодисын нөлөө нь мэдэгдэхүйц хүндрэлүүд дагалддаг.
Хэрэглэх зааврын дагуу хэрэв хэтрүүлэн хэрэглэсэн гэж сэжиглэж байгаа бол өвчтөн ходоодоо угаах, дотор муухайрах, идэвхжүүлсэн нүүрс, натрийн фосфат хэрэглэх шаардлагатай.
Сөрөг хариу үйлдэл
Аллопуринолыг хэрэглэх зааварт гаж нөлөө нь дараах байдалтай байна.
Эмчилгээний эхэн үед тулайны агшин зуурын халдлага үүсч болно.
Бөөр ба/эсвэл элэгний дутагдлын үед эсвэл ампициллин эсвэл амоксициллинтэй хавсарсан үед бага зэргийн урвал илүү их тохиолддог.
Арьсны өвчин: Стивенс-Жонсоны хам шинж, арьсны хорт үхжил; халцрах, фурункулоз, ангиоэдема, үсний пигментаци. Арьсны хамгийн түгээмэл урвал (ойролцоогоор 4%) нь эмчилгээний аль ч үед тохиолддог бөгөөд тууралт хэлбэрээр илэрхийлэгддэг. Хэрэв эдгээр урвал илэрвэл эмийг даруй зогсоох хэрэгтэй. Шинж тэмдгүүд буурсан ч гэсэн та бага тунгаар (жишээлбэл, өдөрт 50 мг) эмийг зааж өгч болно. Шаардлагатай бол энэЦаг хугацаа өнгөрөх тусам тунг нэмэгдүүлэх боломжтой. Арьсны тууралт хоёрдогч илэрвэл хэт мэдрэгшил үүсч болзошгүй тул бодисыг хэрэглэхээ болих хэрэгтэй.
Дархлааны систем: халууралт, арьсны тууралт болон эрүүл мэндэд сөргөөр нөлөөлдөг бусад эмгэгүүд (трансаминаза ба шүлтлэг фосфатазын эргэлт буцалтгүй өсөлт) дагалддаг хэт мэдрэгшлийн урвал удаашрах; холангит ба ксантин чулуу; анафилаксийн шок.
Элэг: Элэгний үйл ажиллагааны шинж тэмдэггүй томрохоос эхлээд элэгний үрэвсэл (элэгний үхэл, грануломатоз гепатит зэрэг) хүртэлх элэгний үйл ажиллагааны эмгэг.
Хоол боловсруулах зам: бөөлжих, дотор муухайрах, суулгах; цус багадалт, steatorrhea, стоматит.
Цус: Ясны чөмөгний хүнд хэлбэрийн эмгэг нь маш ховор тохиолддог, ялангуяа бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд; Цусны тоонд өөрчлөлт орох нь маш ховор, жинхэнэ эритроцит аплази.
Мэдрэлийн систем: атакси, захын өвчин, амтгүй болох, кома, мигрень, мэдрэлийн эмгэг, уйтгар гуниг, толгой эргэх, нойрмоглох, мэдээ алдах.
Зүрх судасны систем: брадикарди, артерийн гипертензи.
Бусад эмтэй харьцах
"Аллопуринол" нь пробенецидийг цуцлахыг удаашруулдаг. Шээсний хүчлийг арилгах чадвартай бодис хэрэглэх үед эмийн үр нөлөө буурдаг.
"Аллопуринол" ба "Каптоприл"-ийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь арьсны өвчин, ялангуяа архаг хэлбэрийн эмгэгийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.бөөрний өвчин.
Антикоагулянтуудын (кумарин) нөлөө нэмэгдэж болзошгүй тул цусны бүлэгнэлтийг илүү олон удаа хянах, мөн кумарины деривативын тунг багасгах шаардлагатай.
Бөөрний үйл ажиллагааны эмгэгийн үед, ялангуяа эмийг хавсарч хэрэглэвэл хлорпропамидын гипогликемийн нөлөө удаан үргэлжлэх тул тунг бууруулах шаардлагатай.
Них хэсэг нь энэ эм нь теофиллиний солилцоог дарангуйлдаг тул аллопуринол эмчилгээний эхэн үед эсвэл тунг ихэсгэх үед сийвэн дэх теофиллиний түвшинг хянах шаардлагатай.
Цитостатиктай эм хэрэглэх үед цусны найрлага дахь өөрчлөлт нь идэвхтэй бодисыг нэг удаа хэрэглэснээс илүү олон удаа тохиолддог. Ийм учраас цусны тоог богино хугацаанд хянах шаардлагатай.
Мансууруулах бодисыг видарабинтай хослуулан хэрэглэснээр эцсийн сийвэнгийн тавин хувь нь удаан үргэлжилдэг тул хоёрдогч урвалын хүндрэлээс зайлсхийхийн тулд ийм хослолыг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. Эмийн бодис хэрэглэх үед цусны сийвэн дэх циклоспорины концентраци нэмэгдэж болно - циклоспорины хоёрдогч урвалын хүндийн зэрэг нэмэгдэх боломжтой.
Энэ эм нь элэгний эсэд төмрийн хуримтлалыг дэмждэг. Төмрийн бэлдмэлийг багасгах хэрэгтэй.
"Аллопуринол" нь дан эм, ялангуяа каптоприлын аюул заналхийлэлтэй нэгэн зэрэг хэрэглэхэд бага зэргийн урвалын хүнд явцыг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг. Ялангуяа бөөрний байнгын дутагдлын үед арьсны урвал ихсэх магадлалтай.
Аналогууд
Эмийн аналогууд нь өөрөө эмнээс дутахгүй үр дүнтэй байдаг. Ийм эмийн үнэ нэлээд боломжийн байдаг. Аллопуринолын хамгийн түгээмэл хэрэглэгддэг аналогуудын дунд хэрэглэх заавар, тойм нь тайлбарласан эмтэй төстэй тул та Purinol, Sanfipurol, Zilorik-д зогсоож болно.
Пуринол
Шахмал хэлбэрээр үйлдвэрлэсэн, шээсний хүчлийн солилцоог зохицуулна. Хэрэглэх гол заалт нь тулай эсвэл тулай артрит юм. Энэ эмийг ууж байх үед үрэвсэлт үйл явц хурцдаж, давсагны чулууг татан буулгах замаар цааш гарах боломжтой. Тиймээс Пуринолтой эмчилгээ хийхдээ их хэмжээний ус уухыг зөвлөж байна.
Allopurinol-EGIS
Ижил төрлийн оношлогооны заалттай шээсний хүчлийн хэмжээг бууруулах хамгийн үр дүнтэй эм бол хэрэглэх зааврын дагуу "Аллопуринол-ЭГИС" юм. Шүүмжээс харахад өвчтөнүүд болон эмч нар энэ эм нь нэлээд түрэмгий бөгөөд тулай өвчнийг өдөөж болохыг баталж байгаа тул колхициныг өндөр настан, бөөрний эмгэгтэй өвчтөнүүдэд зөвлөж байна. Мөн тулай, бөөрний чулууг эмчлэхэд зориулагдсан.
Allopurinol Nycomed
Урьдчилан сэргийлэх эм болгон хэрэглэнэмочевин дахь чулуу үүсэх, ургах, шээсээр ялгарах явцыг хурдасгах. Энэ эмийн онцлог шинж чанар нь хурдан (нэг эсвэл хоёр цаг) шингэж, ходоод гэдэсний замаас бүрэн шингэдэг.
Аллопуринол Тева
Тулай, онкопатологи, хамгийн чухал нь хүүхдийн пурины солилцоог зохицуулах зорилгоор хэрэглэхийг зөвлөж байна. Мансууруулах бодис нь нэлээд төвлөрсөн тул таблетыг хэд хэдэн хэсэгт хуваахыг зөвшөөрдөг.
Зилорик
Бие дэх шээсний агууламжийг ерөнхийд нь бууруулж, эд эрхтэнд хуримтлагдахаас сэргийлдэг эм. Энэ эм нь дагалдах бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн улмаас бараг гаж нөлөө үүсгэдэггүй, гэхдээ бие даасан үл тэвчих шинж чанартай байдаг.
Санфипурол
Шээсний хүчлийн бодисын солилцооны үйл явцыг зохицуулдаг эм. Энэ нь тулай, бөөрний чулуу, нефропати, лейкемийн аналог болгон ашигладаг. Санфипуролтой эмчилгээний явцад өдөрт хоёр литр шингэн уухыг зөвлөж байна.
"Аллопуринол" ба түүний аналогийг хэрэглэх эмчилгээ нь дүрэм ёсоор өдөр тутмын бага тунгаар эхэлдэг бөгөөд жирэмслэлт, хөхүүл үед эсрэг заалттай байдаг. Дээрх эмүүдийг томилох, тунг зөвхөн эмчлэгч эмч тогтоодог гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй.
Тиймээс нийтлэлийг авч үзэх болнохэрэглэх заавар "Аллопуринол" 100 ба 300 мг.