Цефалоспориныг бета-лактам эм гэж ангилдаг. Эдгээр нь бактерийн эсрэг эмийн хамгийн том бүлгийн нэг юм.
Ерөнхий мэдээлэл
4-р үеийн цефалоспориныг харьцангуй шинэ гэж үздэг. Энэ бүлэгт аман хэлбэр байхгүй. Үлдсэн гурав нь амаар болон парентерал юм. Цефалоспорин нь өндөр үр ашигтай, харьцангуй бага хоруу чанартай байдаг. Үүний үр дүнд эдгээр нь бүх бактерийн эсрэг эмнэлзүйн практикт хамгийн их хэрэглэгддэг бодисуудын нэг юм.
Цефалоспорины үе бүрт хэрэглэх заалт нь тэдгээрийн фармакокинетик шинж чанар, бактерийн эсрэг үйл ажиллагаанаас хамаарна. Эм нь бүтцийн хувьд пенициллинтэй төстэй. Энэ нь хэд хэдэн өвчтөнд нянгийн эсрэг үйл ажиллагааны нэг механизм, түүнчлэн хөндлөн харшлыг урьдчилан тодорхойлдог.
Үйл ажиллагааны спектр
Цефалоспорин нь нян устгах үйлчилгээтэй. Энэ нь бактерийн эсийн хана үүсэх зөрчилтэй холбоотой юм. Эхний үеэс гурав дахь үе хүртэлх цувралд үйл ажиллагааны хүрээ мэдэгдэхүйц өргөжиж, нэмэгдэх хандлагатай байна.грам сөрөг бичил биетэнд үзүүлэх нянгийн эсрэг үйл ажиллагаа, грам эерэг бичил биетэнд үзүүлэх нөлөө бага зэрэг буурсан. Бүх төрлийн нийтлэг өмч нь энтерококк болон бусад бичил биетүүдэд мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлэхгүй байх явдал юм.
Олон өвчтөнүүд яагаад 4-р үеийн цефалоспориныг шахмал хэлбэрээр авахгүй байгааг гайхаж байна уу? Баримт нь эдгээр эм нь тусгай молекулын бүтэцтэй байдаг. Энэ нь идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг гэдэсний салст бүрхүүлийн эсийн бүтцэд нэвтрүүлэхийг зөвшөөрдөггүй. Тиймээс 4-р үеийн цефалоспориныг шахмал хэлбэрээр авах боломжгүй. Энэ бүлгийн бүх эм нь парентераль эмчилгээнд зориулагдсан. 4-р үеийн цефалоспориныг уусгагч ампулаар авах боломжтой.
4-р үеийн цефалоспорин
Энэ бүлгийн эмийг зөвхөн мэргэжлийн эмчийн зааж өгсөн байдаг. Энэ бол харьцангуй шинэ төрлийн эм юм. 3, 4 үеийн цефалоспоринууд ижил төстэй нөлөө үзүүлдэг. Ялгаа нь хоёр дахь бүлгийн гаж нөлөө багатай байдаг. Жишээлбэл, "Cefepime" эм нь хэд хэдэн үзүүлэлтээр гурав дахь үеийн эмтэй ойролцоо байдаг. Гэхдээ химийн бүтцийн зарим онцлогоос шалтгаалан энэ нь грам сөрөг бичил биетний гаднах хананд нэвтрэх чадвартай байдаг. Үүний зэрэгцээ Cefepime нь C ангиллын бета-лактамаза (хромосом) -ын гидролизэд харьцангуй тэсвэртэй байдаг. Тиймээс, 3-р үеийн цефалоспорины (Цефтриаксон, Цефотаксим) шинж чанараас гадна эм нь ийм шинж чанартай байдаг.зэрэг онцлогууд:
- С ангиллын бета-лактамаза (хромосомын) хэт үйлдвэрлэгч микробуудад үзүүлэх нөлөө;
- исгэдэггүй бичил биетэнтэй харьцуулахад өндөр идэвхжил;
- Өргөтгөсөн спектрийн бета-лактамазын гидролизийн эсэргүүцэл өндөр (энэ онцлогийн утгыг бүрэн ойлгоогүй байна).
Дарангуйлагчаас хамгаалагдсан эм
Энэ бүлэгт нэг эм "Цефоперазон/Сулбактам" багтдаг. Моно эмтэй харьцуулахад хосолсон эм нь өргөн хүрээний үйл ажиллагаатай байдаг. Энэ нь бета-лактамаза үүсгэх чадвартай энтеробактерийн ихэнх омог болох агааргүй бичил биетэнд нөлөөлдөг.
Фармакокинетик
3 ба 4-р үеийн парентерал цефалоспориныг булчинд тарихад маш сайн шингэдэг. Амаар хэрэглэх эм нь ходоод гэдэсний замд маш их шингэдэг. Биологийн хүртээмж нь тодорхой эмээс хамаарна. Энэ нь 40-50% (жишээ нь Cefixime-ийн хувьд) 95% (Cefaclor, Cefadroxil, Cefalexin) хүртэл хэлбэлздэг. Амны хөндийн зарим эмийн шингээлт нь хоол хүнс хэрэглэснээр удааширч болно. Гэхдээ "Цефуроксим аскетил" гэх мэт эм нь шингээх явцад гидролизд ордог. Идэвхтэй бодисыг хоол хүнсээр хурдан ялгаруулдаг.
4-р үеийн цефалоспоринууд нь олон эд, эрхтэнд (түрүү булчирхайг эс тооцвол), шүүрэлд сайн тархдаг. Өндөр концентрацитай үед эм нь хэвлийн ба синовиал, перикарди болон гялтангийн хэсэгт илэрдэгшингэн, яс ба арьс, зөөлөн эд, элэг, булчин, бөөр, уушиг. Цефтазидим, Цефтриаксон, Цефотаксим зэрэг 3-р үеийн эм, дөрөв дэх эм болох Цефепим зэрэгт BBB дамжуулж, тархи нугасны шингэнд эмчилгээний концентрацийг үүсгэх чадвар илүү тод илэрдэг.
Бодисын солилцоо ба ялгаралт
Цефалоспорины ихэнх нь задардаггүй. Үл хамаарах зүйл бол "Цефотаксим" эм юм. Энэ нь идэвхтэй бүтээгдэхүүн үүсэх замаар биотрансформацид ордог. 4-р үеийн цефалоспоринууд бусадтай адил бөөрөөр ялгардаг. Шээсээр ялгарах үед нэлээд өндөр концентраци илэрдэг.
"Цефоперазон" ба "Цефтриаксон" эм нь элэг, бөөрөөр ялгарах давхар замаар ялгагдана. Ихэнх цефалоспорины хувьд хагас задралын хугацаа нэгээс хоёр цагийн дотор байдаг. Ceftibuten, Cefixime (3-4 цаг), Ceftriaxone (8.5 цаг хүртэл) илүү урт хугацаа шаардагдана. Энэ нь тэднийг өдөрт нэг удаа хуваарилах боломжтой болгодог. Бөөрний дутагдлын үед эмийн тунг тохируулах шаардлагатай.
Гаж нөлөө
Антибиотикууд - 4-р үеийн цефалоспоринууд - олон тооны сөрөг үр дагаварт хүргэдэг, ялангуяа:
- Харшил. Өвчтөнүүд олон хэлбэрийн эритема, тууралт, чонон хөрвөс,ийлдэсийн өвчин, эозинофили. Энэ ангиллын гаж нөлөөнд анафилаксийн шок, халуурах, Квинкийн хаван, бронхоспазм орно.
- Гематологийн урвал. Тэдгээрийн дотроос Кумбсын сорилын эерэг үр дүн, лейкопени, эозинофили (ховор тохиолдолд), цус задралын цус багадалт, нейтропени зэргийг онцлон тэмдэглэх нь зүйтэй.
- Мэдрэлийн эмгэг. Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдалтай өвчтөнүүдэд өндөр тунгаар таталт ажиглагдаж байна.
- Элэгний талаас: трансаминазын идэвхжил нэмэгддэг.
- Хоол боловсруулах эрхтний эмгэг. Сөрөг үр дагаврын дунд суулгалт, псевдомембраноз колит, бөөлжих, дотор муухайрах, хэвлийгээр өвдөх зэрэг нь нэлээд түгээмэл байдаг. Цусны хэлтэрхий бүхий өтгөн ялгадас гарсан тохиолдолд эмийг цуцална.
- Орон нутгийн хариу үйлдэл. Үүнд: булчинд тарих талбайн нэвчилт ба өвдөлт, судсаар тарьсан флебит зэрэг болно.
- Үтрээний болон амны хөндийн кандидоз гэж илэрхийлэгддэг бусад нөлөө.
Заалт ба эсрэг заалт
4-р үеийн цефалоспориныг олон дасалтай микрофлороор үүсгэгдсэн хүнд, голчлон бага зэрэгтэй халдварын үед тогтооно. Үүнд гялтангийн эмпием, уушигны буглаа, уушгины хатгалгаа, сепсис, үе мөч, ясны гэмтэл орно. 4-р үеийн цефалоспоринууд нь нейтропени болон бусад дархлал хомсдолын нөхцөлд шээсний замын хүндрэлтэй халдварын үед зориулагдсан байдаг. Бие даасан үл тэвчих үед эм бичдэггүй.
Урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ
Хэрэглэх үед хөндлөн хэлбэрийн харшил илэрдэг. Өвчтөнүүдэдпенициллинийг үл тэвчих тохиолдолд эхний үеийн цефалоспорины ижил төстэй урвал ажиглагдаж байна. Хоёр, гуравдахь ангиллын хэрэглээтэй загалмайн харшил нь бага тохиолддог (тохиолдлын 1-3% -д). Хэрэв анафилаксийн шок эсвэл чонон хөрвөс гэх мэт яаралтай урвалын түүх байгаа бол эхний үеийн эмийг болгоомжтой зааж өгдөг. Дараах ангиллын эмүүд (ялангуяа дөрөв дэх) илүү аюулгүй.
Хөхүүлэх ба жирэмслэлт
Цефалоспориныг төрөхийн өмнөх үед тусгай хязгаарлалтгүйгээр тогтоодог. Гэсэн хэдий ч эмийн аюулгүй байдлын талаар хангалттай хяналттай судалгаа хийгдээгүй байна. Бага концентрацитай үед цефалоспорин нь сүүнд нэвтэрч болно. Саалийн үед эмийг хэрэглэх үед гэдэсний микрофлорын өөрчлөлт, кандидоз, арьсны тууралт, хүүхдийн мэдрэмтгий байдал үүсэх магадлалтай.
Хүүхэд ба ахмад настны өвчин
Шинээр төрсөн хүүхдэд хэрэглэхэд бөөрний ялгаралт удааширсантай холбоотойгоор хагас задралын хугацаа нэмэгдэх магадлалтай. Өндөр настай өвчтөнүүдэд бөөрний үйл ажиллагаа өөрчлөгддөг тул эмийг арилгах үйл явц удааширч магадгүй юм. Энэ нь хэрэглэх хуваарь болон тунг тохируулах шаардлагатай байж магадгүй.
Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал
Цефалоспорины ихэнх нь бөөрний системээр голчлон идэвхтэй хэлбэрээр ялгардаг тул бие махбодид тохирсон тунг тохируулах шаардлагатай. Өндөр тунгаар хэрэглэх үед, ялангуяа гогцоо шээс хөөх эмтэй хослуулан эсвэламиногликозидууд нефротоксик нөлөө үзүүлэх магадлалтай.
Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал
Зарим эм нь цөсөөр ялгардаг тул элэгний хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй өвчтөнд тунг багасгах хэрэгтэй. Ийм өвчтөнүүдэд Цефоперазоныг хэрэглэх үед цус алдалт, гипопротромбинеми үүсэх магадлал өндөр байдаг. Урьдчилан сэргийлэх зорилгоор витамин К хэрэглэхийг зөвлөж байна.
