Гистамин H1 рецептор хориглогч (товчилсон AGP) нь далан жилийн турш хүн төрөлхтөнд үйлчилж байна. Тэд анагаах ухаанд үргэлж эрэлт хэрэгцээтэй байсаар ирсэн. Үүний цаана сүүлийн үед эмчийн жоргүйгээр хэрэглэх болсон нь түгшүүр төрүүлж байна. Ихэнхдээ ийм хориглогчийг харшлын эмгэгийг эмчлэхэд ашигладаг боловч бронхит, уушгины хатгалгаа, аутоиммун үйл явц зэрэг өвчний цогц эмчилгээнд ихэвчлэн ашиглагддаг бөгөөд энэ нь мэдээжийн хэрэг тэдний гарал үүслийн талаарх орчин үеийн мэдлэгтэй зөрчилддөг.
Дараа нь H1 гистамины рецептор хориглогчийг нарийвчлан авч үзье, тэдгээрийн онцлог шинж чанарууд юу вэ, үүнээс гадна аль нь хоёрдугаар үеийнх болохыг олж мэдье.
Тодорхойлолт: рецептор хориглогч гэж юу вэ?
H1-гистамин рецептор хориглогч нь эм юм. Гистаминыг ялгаруулах, үүнээс гадна динамик, кинетик, бодисын солилцоонд нөлөөлдөг олон эм байдаг. Үүнд, ялангуяа физиологийн болон урвуу гистамины агонистууд орно.
Түүхэнд "антигистамин" гэсэн нэр томъёо нь H1-гистамин рецепторыг блоклодог эмийг хэлдэг. Өмнө нь нийлэгжүүлсэн нэгдлийн антигистамин нөлөө нь анх туршилтаар батлагдсан 1937 оноос хойш эмчилгээний антигистамин эмүүдийг сайжруулахын зэрэгцээ хөгжүүлэлт хийгдэж байна. Одоо ийм эмнэлгийн хэрэгслийн онцлогийг авч үзье.
Эдгээр сангийн онцлог
Гистамин нь хүний амьсгалын замын эрхтэн, арьс, нүдний рецепторуудад үзүүлэх нөлөөгөөр харшлын онцлог шинж тэмдгүүдийг үүсгэдэг бөгөөд гистамины H1 рецепторыг сонгон хаадаг антигистаминууд үүнийг зогсоож, урьдчилан сэргийлэх боломжтой болохыг олон тооны судалгаагаар тогтоосон.
Хэрэглэгдэж буй ихэнх антигистамин эмүүд нь хэд хэдэн фармакологийн өвөрмөц шинж чанартай байдаг бөгөөд тэдгээрийг тусдаа бүлэг гэж тодорхойлдог. Эдгээр нь загатнах, задлах, antispastic, anticholinergic, antiserotonin, тайвшруулах болон орон нутгийн мэдээ алдуулах шинж чанартай, мөн түүнчлэн гистаминаар өдөөгдсөн гуурсан хоолойн спазмаас урьдчилан сэргийлэх үйлчилгээтэй. Тэдгээрийн зарим нь гистамины блокатороор бус бүтцийн онцлог шинж чанартай байдаг.
Өрсөлдөөнийг дарангуйлах механизм
Антигистамин эм нь гистамины нөлөөг хааж болноӨрсөлдөөнт дарангуйлах механизмын H1 рецепторууд. Гэхдээ эдгээр рецептортой тэдний хамаарал нь гистаминтай харьцуулахад хамаагүй бага байдаг. Иймээс эдгээр эм нь рецептортой холбогддог гистаминыг зайлуулж чадахгүй.
Тэд зөвхөн суллагдсан болон эзэнгүй рецепторуудыг хааж чадна. Үүний дагуу H1 төрлийн хориглогч нь харшлын шууд урвалаас урьдчилан сэргийлэхэд хамгийн үр дүнтэй бөгөөд аль хэдийн үүссэн хариу урвалын үед гистамины шинэ хэсгийг ялгаруулахаас сэргийлдэг.
Химийн бүтцээр нь эдгээр эмийн ихэнхийг ижил бүтэцтэй, өөхөнд уусдаг амин гэж ангилдаг. Тэдний цөм нь үнэрт эсвэл гетероциклийн бүлгээр илэрхийлэгддэг. Тэд үүнийг азот, нүүрстөрөгч эсвэл хүчилтөрөгчийн молекулын амин бүлэгтэй холбодог. Гол нь тухайн бодисын зарим шинж чанаруудын хамт антигистамины үйл ажиллагааны ноцтой байдлыг тодорхойлдог. Найрлагыг нь мэдсэнээр эмийн хүч чадлыг түүний үр нөлөөний хамт урьдчилан тодорхойлох боломжтой, жишээлбэл, цус-тархины саадыг нэвтрүүлэх чадварыг бий болгох боломжтой. Дараа нь ямар төрлийн эмүүд хуваагддагийг олж мэдээрэй.
Антагонистуудын төрөл
H1 гистамин рецепторын антагонистуудын хэд хэдэн ангилал байдаг боловч тэдгээрийн аль нь ч өнөөдөр нийтээр хүлээн зөвшөөрөгдөөгүй гэж үздэг. Нэг алдартай ангиллын дагуу антигистаминыг эхний болон эм гэж хуваадагхоёр дахь үе.
Нэгдүгээр үеийн гистамины H1 рецепторыг блоклодог эмийг хоёр дахь үеийн тайвшруулах үйлчилгээтэй эмүүдээс ялгаатай нь ихэвчлэн тайвшруулах эм гэж нэрлэдэг (зонхилох гаж нөлөөгөөр). Одоогийн байдлаар гурав дахь үеийг ялгаж байгаа бөгөөд үүнд идэвхтэй метаболит хэлбэрийн цоо шинэ эмүүд багтсан бөгөөд энэ нь антигистамины хамгийн өндөр үйл ажиллагаанаас гадна тайвшруулах нөлөөгүй, хоёр дахь үеийн эмийн зүрхэнд хортой нөлөө үзүүлдэггүй.
Үүнээс гадна химийн бүтцийн дагуу (Х-бондоос ихээхэн хамаардаг) антигистаминыг хэд хэдэн ангилалд хуваадаг: этилендиамин, алкиламин, хинуклидины дериватив, альфакарболин, пиперазин, фенотиазин, пиперидин зэрэг этаноламинууд.
Н1 гистамин рецептор хориглогчийг илүү дэлгэрэнгүй авч үзье.
Нэг ба хоёр дахь үеийн эм
Тиймээс эхний үеийн эмэнд Димедрол, Бенадрил, Доксиламин, Антазолин, Мепирамин, Квифенадин, Секифенадин, Супрастин болон бусад төрлийн эмнэлгийн бүтээгдэхүүнүүд орно.
2-р үеийн H1 гистамин рецептор хориглогчдод Акривастин, Астемизол, Дименинден, Оксотамид, Терфенадин, Лоратадин, Мизоластин, Совентол, Кларитин, Кестин болон бусад зүйлс орно.
Лоратадин нь хамгийн үр дүнтэй хоёр дахь үеийн антигистамин
Өргөн хэрэглэгддэгХоёр дахь үеийн эм нь одоогоор Лоратадин хэмээх эм юм. Энэ эмийн антигистамин нөлөө нь 8-12 цагийн дараа дээд тал нь хүрдэг. Энэ нь хорин дөрвөн цаг гаруй үргэлжилдэг. Энэ хэрэгслийг маш сайн судалж, өвчтөнд сөрөг хариу үйлдэл үзүүлэх нь ховор байдаг гэдгийг хэлэх нь зүйтэй. Түүний тун нь наснаас шууд хамаардаг бөгөөд үүнээс гадна биеийн жингээс хамаарна.
Идэвхтэй метаболит - энэ юу вэ?
Гистамины H1 рецептор хориглогч бодисын идэвхтэй метаболит нь эмийг бие махбодид боловсруулсны дараа эмийн идэвхтэй хэлбэр юм. Дээрх эмүүдийн ихэнх нь элэгэнд задардаг бөгөөд дараа нь шаардлагатай эмчилгээний үр нөлөөг хэрэгжүүлэхэд маш чухал үүрэг гүйцэтгэдэг метаболитуудын идэвхтэй хэлбэрүүд үүсдэг. Элэгний үйл ажиллагаа суларсан тохиолдолд зарим эм нь хүний биед хуримтлагдах бөгөөд энэ нь зүрхний цахилгаан бичлэгийн QT интервалыг уртасгахад ховдолын пируэт тахикарди үүсэхэд хүргэдэг.
Мансууруулах бодис хэрэглэх үндсэн заалт
Өвчтөнд ийм эмийг зааж өгөх гол шинж тэмдэг нь атопик дерматит, харшлын урвал, чонон хөрвөс, шавьж хазуулсан гэх мэт янз бүрийн харшлын урвалын улмаас сайн сайхан байдлын хазайлт юм. Мансууруулах бодис нь блоклодогбие дэх гистамин рецепторууд. Энэхүү механизмын ачаар харшлын илрэлийг бий болгох үүрэгтэй биологийн идэвхт бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн цус, эд эсэд ялгарах нь зогсох эсвэл багасдаг.
Тиймээс харшлыг эмчлэх хамгийн түгээмэл бүлгийн эм нь антигистаминууд юм. Эдгээр эмүүд нь харшлын урвалын үед үүсдэг гистаминыг блоклодог. Тиймээс, хэрэв хүн харшлын эмнэлзүйн шинж тэмдэг илрээгүй бол урьдчилан сэргийлэх зорилгоор ийм эмийг авч болохгүй, учир нь тэд зүгээр л хийх зүйлгүй болно. Энэ ангиллын эм нь фармакологийн салбарын хамгийн эртний нэг юм. Тэдний анхных нь өнгөрсөн зууны дөчин онд нийлэгжсэн гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй. Өнөөдөр эдгээр эмүүд аль хэдийн гурван үе бий болсон.
