Мэдрэлийн эсүүдээр дамжуулан импульс дамжуулах нь тусгай бодис болох зуучлагчдын ачаар хийгддэг. Нейротрансмиттерүүдийн нэг нь ацетилхолин юм. Эдгээр бодисууд нь синапсуудаар эсийн мембранд нөлөөлж, тэдгээрийг саатуулж, өдөөж, янз бүрийн нөлөө үзүүлдэг. Илүүдэл мэдрэлийн дамжуулагчийг тусгай ферментээр задалдаг.
Антихолинестеразын эм: шинж чанар, зорилго
Антихолинестеразын эм нь холинэстераза ферментийг дарангуйлдаг эм юм. Энэ фермент нь мэдрэмтгий парасимпатик мэдрэлийн синапсууд, зангилаа болон бүх соматик утаснуудад импульсийн дамжуулалтыг хангадаг нейротрансмиттер ацетилхолиныг гидролизоор задалдаг. Антихолинестеразын бодисуудыг мэдрэлийн эсүүд дээр ацетилхолины нөлөөг сайжруулах, мэдрэлийн системийн зарим хэсгийг өдөөх зорилгоор боловсруулсан. Эдгээр эмийг хэрэглэх нь бүх биед бүхэлдээ нөлөөлдөг.
Антихолинестеразын эмийн үйлдэл нь холинергик мэдрэлийг өдөөхтэй төстэй. Эдгээр эмүүд нь рецепторын гадаргуу дээр ацетилхолинтой ижил үйл ажиллагааны газартай харилцан үйлчилж, улмаар мэдрэлийн төгсгөлийн үйл ажиллагааны потенциалыг бий болгодог. Холиномиметик ба антихолинестеразын бодисууд нь үнэндээ ижил фармакологийн бүлгийн бодис юм. Эдгээр эмийн хэд хэдэн төрөл байдаг бөгөөд тэдгээр нь химийн бүтэц, үйл ажиллагааны урвуу чанараараа ялгаатай байдаг. Холинестераза хориглогчийг буцаах ба эргэлт буцалтгүй гэж хуваадаг.
Буцах арга хэрэгсэл
Антихолинестеразын бодисууд нь буцах үйлдэлтэй эмүүд бөгөөд эдгээр нь карбамин хүчил болон төрөл бүрийн амин спиртийн химийн эфир юм. Хүчиллэг төгсгөл нь холинэстеразыг блоклодог урвалын бүрэлдэхүүн хэсэг болж, ферментийн молекултай ацетилхолинтой харилцан үйлчлэхэд үүссэнээс хамаагүй илүү тогтвортой холбоо тогтоодог. Энэ нэгдэл нь 3-4 цагийн дотор гидролизээр бүрэн устдаг.
Урваж болох антихолинестеразын бодисуудад Галантамин, Физостигмин, Прозерин (эсвэл Неостигмин), Пиридостигмин, Оксазил, Ривастигмин, Эдрофониум орно.
Органофосфор - эргэлт буцалтгүй үйлдэлтэй бодис
Энэ бүлгийн эргэлт буцалтгүй эм нь фосфорорганик нэгдлүүд юм. Эдгээрбодисууд ацетилхолинэстеразыг удаан хугацаагаар блоклодог. Тэдний молекулуудын нэг хэсэг болох фосфор нь ферменттэй тогтвортой нэгдэл үүсгэдэг бөгөөд энэ нь биед хэдэн өдөр, бүр долоо хоног хүртэл оршин тогтнох боломжтой. Шаардлагатай хэмжээний ацетилхолинэстеразыг нөхөн сэргээх нь шинэ молекулууд үүсэх замаар явагддаг. Энэ бүлгийн нэгдлүүдэд "Фосфакол", "Армин", "Хлорофос", "Карбофос", "Дихлорвос", цэргийн ажиллагааны үед хэрэглэдэг хортой бодисууд - зарин, соман орно.
Органофосфатын бэлдмэл нь маш хортой. Тэдгээрийг өдөр тутмын амьдралд шавьж устгах бодис болгон ашигладаг; Буруу хэрэглэж, аюулгүй байдлын арга хэмжээг дагаж мөрдөөгүй тохиолдолд хордлого үүсэх боломжтой.
Антихолинестеразын эмийн нөлөө
Антихолинестеразын эмийн биед үзүүлэх нөлөө нь тодорхой ижил төстэй байдаг тул тус бүрийг томилох заалт нь онцгой байх болно. Та "Прозерин"-ийн жишээг ашиглан биед нэвтрүүлэхэд практик үр нөлөөг авч үзэх боломжтой.
"Прозерин" нь ампулыг 0.05% -ийн уусмал хэлбэрээр авах боломжтой бөгөөд арьсан дор болон судсаар тарьж хэрэглэдэг. Цусанд ороход энэ нь автономит мэдрэлийн системийн мэдрэлийн булчингийн дамжуулалт, зангилааны импульсийн дамжуулалтыг хөнгөвчилдөг. Өвчтөний нөхцөл байдалд энэ нь дараах байдлаар илэрдэг:
- цахилдагны дугуй булчингийн агшилтын улмаас хүүхэн хараа нарийсдаг;
- байрны спазм үүсч, линз нь илүү гүдгэр хэлбэртэй болдог.zinn шөрмөс суларч, алсын хараа ойрын зайд төвлөрч, алс холын объектыг ялгах чадвар эрс буурсан;
- зүрхний цохилт буурдаг;
- дотоод эрхтнүүдийн гөлгөр булчингийн ая нэмэгддэг - амьсгалын зам, ходоод, гэдэс, умай, давсаг;
- синапс дахь импульсийн дамжуулалтыг сайжруулснаар араг ясны булчингийн агшилтыг бэхжүүлэх;
- гадна шүүрлийн булчирхайн шүүрэл ихсэх - хөлс, шүлс, гуурсан хоолой, ходоод.
Програм
Жагсаалтад орсон үр нөлөө нь янз бүрийн тохиолдолд энэ бүлгийн эмийг анагаах ухаанд хэрэглэхийг тодорхойлдог. Антихолинестеразын эмийг хэрэглэх заалт нь зөвхөн тодорхой өвчинд хамаарахгүй, учир нь тэдгээр нь төв болон захын мэдрэлийн системд нөлөөлдөг бөгөөд энэ нь бүх биед ерөнхий нөлөө үзүүлдэг. Ихэнхдээ тэдгээрийг араг яс, гөлгөр булчингийн мэдрэл, аяыг зөрчсөн тохиолдолд тогтоодог.
"Прозерин"-ийн жишээг ашиглан антихолинестеразын эмээр эмчлэх боломжуудыг авч үзье. Энэхүү эргэлт буцалтгүй эмийг булчингийн булчингийн сулралаар илэрхийлэгддэг аутоиммун өвчин болох миастенияд хэрэглэдэг. Энэ өвчин нь эхлээд дуурайлган булчингийн аяыг бууруулж, дараа нь хүзүү, дээд ба доод мөчний булчин сулрах замаар илэрдэг; хүнд тохиолдолд, диафрагмын хангалтгүй ажлын улмаас амьсгал давчдах тохиолдол гардаг. "Прозерин" нь бие махбодид шинж тэмдгийн нөлөө үзүүлж, нөхөн сэргээх үйлчилгээтэймэдрэлийн булчингийн дамжуулалт дахь импульс дамжуулж, улмаар булчингийн аяыг нэмэгдүүлж, хөдөлгөөний үйл ажиллагааг хөнгөвчилдөг.
Мөн энэ эмийг ходоод гэдэсний зам, давсагны атони бүхий хагалгааны дараах үед тогтооно. Нүдний эмгэг судлалын хувьд нүдний дотоод даралтыг бууруулахын тулд глаукомыг үе үе тогтоодог. Антагонистын хувьд булчин сулруулагч, антидеполяризацийн эмийг хэтрүүлэн хэрэглэхэд хэрэглэдэг. Заримдаа "Прозерин" нь хөдөлмөрийн үйл ажиллагаа сул байгаа үед булчингийн агшилтыг идэвхжүүлэхэд ашиглагддаг.
Алцхаймерын өвчин
Ургах эм нь төв мэдрэлийн тогтолцооны өвчнийг эмчлэхэд хэрэглэхэд хүндрэлтэй байдаг. Альцгеймерийн өвчний үед "Галантамин" -ийг Галантус овгийн цасан булцуунаас гаргаж авсан алкалоид ("Ривастигмин", "Экселон") гэж нэрлэдэг боловч Донепезил нь тархины синапс дахь ацетилхолинэстеразыг сонгон хааж, эмчилгээний үр дүнтэй байдаг. мэдрэлийн системийн захад бараг нөлөөлдөггүй.
Эсрэг заалт
Эрчимтгий антихолинестеразын эмийн нөлөөг үндэслэн эпилепси, гуурсан хоолойн багтраа, angina pectoris, Паркинсоны өвчин, зүрхний дамжуулах системийн янз бүрийн эмгэгүүд нь тэдгээрийг хэрэглэхэд эсрэг заалттай байдаг.
Тун хэтрүүлэн хэрэглэх болон AChE-ийн хордлогын шинж тэмдэг
Антихолинэстеразын эмээр хордох нь мэдрэмтгий рецепторыг хэт их өдөөхтэй шууд холбоотой шинж тэмдэг илэрдэг.ацетилхолин. Хүүхэн хараа нарийсч, зүрхний цохилт удааширч (брадикарди), бронхоспазм ба үүний үр дүнд амьсгал боогдох шинж тэмдэг, бөөлжих, суулгах хүртэл ходоод гэдэсний гүрвэлзэх хөдөлгөөн ихсэх, байнга шээх зэрэг шинж тэмдэг илэрдэг. Үтрээний мэдрэлийн дарангуйлах нөлөөгөөр артерийн даралт аажмаар буурдаг. Мэдрэл-булчингийн дамжуулалтын дамжуулалт алдагдсанаас болж араг ясны булчин болон хэлэнд эмх замбараагүй агшилт, таталт үүсдэг.
FOS-ийн хордлого
Фосфорорганик нэгдлүүдийг залгихад буцах боломжтой антихолинестеразын эмийн хордлоготой төстэй эмнэлзүйн зураглал үүсдэг. Мансууруулах бодисын хоруу чанар өндөр байдаг тул шинж тэмдгүүд нь илүү тод илэрдэг. Соматик түвшний хордлогын шинж тэмдгүүдэд төв мэдрэлийн тогтолцооны түвшинд үр нөлөө нэмэгддэг - төөрөгдөл, чиг баримжаа алдагдах, амьсгалын замын хямрал.
Органофосфорын нэгдлүүд нь хүнд хэлбэрийн миоз, бүдэг хараа, амьсгал боогдох, хөлрөх, хүчтэй бөөлжих, психомоторын цочролыг үүсгэдэг - өвчтөн сандарч эхэлдэг, тэр хяналтгүй болдог. Гөлгөр булчингийн спазмаас болж хэвлийн хурц өвдөлт үүсдэг. Нөхцөл байдал муудаж, таталт үүсч, цусны даралт буурч, кома үүсдэг. Амьсгалын төвийн саажилтын улмаас үхэл тохиолдож болно.
Ялааны хордлогын үед ижил төстэй шинж тэмдэг илэрдэг. Энэ нь тэдгээрт холиномиметик нөлөөтэй хор болох мускарин агуулагдаж байгаатай холбоотой.
Хордуулах үйлдэл
Эрүүл мэндийнАнтихолинестеразын бодисоор хордлогын үед тусламжийг зөвхөн мэргэжилтэн өгч болно. Эдгээр тохиолдолд "Атропин" уусмалыг арьсан дор тарьж, "Метацин" эсвэл бусад антихолинергик эмийг томилох боломжтой. Амьсгалаа зохих түвшинд байлгах шаардлагатай. Трахеотоми, механик агааржуулалт, хүчилтөрөгчөөр хангаж болно.
Өрхийн хордлогын үед FOS-ийн хордлогын үед биед орж буй хорын эх үүсвэрийг тогтооно. Хэрэв бодис арьсанд нэвтэрсэн бол 3-5% содын уусмал эсвэл савантай усаар угаана. Бэлдмэлийг амаар уусан тохиолдолд ходоодоо угааж, олон бургуй тавьж, шингээгч эсвэл тайвшруулах эм өгдөг. Хэрэв органик фосфорын нэгдэл нь цусанд илүү их нэвтэрч чадсан бол шээс хөөх эмийн тусламжтайгаар албадан шээс хөөх эмийг тогтооно. Зарим тохиолдолд тэд гемодиализ болон гемосорбци ашиглан цус шүүх аргыг хэрэглэдэг.
Нэмж дурдахад, FOS-ийн хордлогын үед холинестеразын реактиваторуудыг тогтоодог бөгөөд хордлогын дараах эхний хэдэн цагт хэрэглэснээр бөглөрсөн ферментийг сэргээх чадвартай байдаг. Энэ нь "Isonitrozin", "Trimedoxime", "Dipiroxime" байж болно. Хэрэв цусны даралт ихсэх юм бол АД буулгах эмийг шинж тэмдгийн дагуу тогтооно. Төв мэдрэлийн системд нөлөөлдөггүй хүмүүст давуу эрх олгох хэрэгтэй. Амьсгал нь аяндаа суларсан тохиолдолд уушгины хиймэл агааржуулалт, хүчилтөрөгчийн хангамжийг зааж өгдөг.
