Карбоангидразын дарангуйлагч нь шээс хөөх эм, шээс хөөх эм болгон хэрэглэдэггүй шээс хөөх эм юм. Эдгээр эмийг томилох заалт нь глауком байх болно. Тэдгээрээс хамгийн алдартайг нь нарийвчлан харцгаая.
Ацетазоламид (Ацетазоламид)
Шээс хөөх үйлчилгээтэй. Энэ нь бөөрний проксимал хоолойн нүүрстөрөгчийн ангидразыг зогсоож, K, Na, усны ионуудын дахин шингээлтийг бууруулдаг (шээс хөөх эм нэмэгдэхэд хүргэдэг), BCC, бодисын солилцооны ацидоз буурахад хүргэдэг. Цилингийн биеийн нүүрстөрөгчийн ангидразыг дарангуйлж, нүдний дотоод даралт буурахад хүргэдэг, мөн усан шингэний шүүрлийг бууруулж, тархинд антиепилептик идэвхжил үүсгэдэг. Энэ нь ходоод гэдэсний замаас сайн шингэдэг, цусан дахь Cmax хоёр цагийн дараа. Үйлдэл нь 12 цаг хүртэл үргэлжилж болно. IOP-ийг 40-60%-иар бууруулж, нүдний доторх шингэний ялгаралтыг бууруулдаг.
Заалт ба тун
Үндсэн заалт: нүдний даралт ихсэх, глаукома. Глаукомын үед өдөрт 1-3 удаа 0.125-0.25 г амаар 5 хоногийн турш ууна.хоёр өдрийн завсарлага.
Гаж нөлөө: дотор муухайрах, хоолны дуршил буурах, гүйлгэх, харшил өгөх, хүрэлцэх мэдрэмж буурах, парестези, чих шуугих, нойрмоглох. Энэ бүхнийг нүүрстөрөгчийн ангидразын дарангуйлагчид өдөөж болно. Мансууруулах бодис нь бас эсрэг заалттай байдаг. Эдгээр нь хэт мэдрэгшил (сульфаниламидыг оруулаад), Аддисоны өвчин, ацидозын хандлага, элэг, бөөрний цочмог өвчин, жирэмслэлт, чихрийн шижин, уреми юм..
Дорзоламид (дорзоламид)
Нүдний цоргоны изофермент II-ийн нүүрстөрөгчийн ангидразын идэвхийг дарангуйлдаг (нүүрстөрөгчийн давхар исэл ба нүүрстөрөгчийн хүчлийн усгүйжүүлэлтийн урвуу чийгшлийн урвалыг эхлүүлдэг). Нүдний доторх чийгийн шүүрэл 50%-иар буурч, бикарбонатын ион үүсэх нь удааширч, ус, натрийн тээвэрлэлт хэсэгчлэн багасдаг. Нүдний доторх шингэний үйлдвэрлэл 38%-иар буурч, гадагшлах урсгалд нөлөөлөхгүй.
Нүдний алим руу голчлон үе мөч, склера эсвэл эвэрлэгээр дамжин нэвтэрдэг. Нүдний салст бүрхэвчээс судасны системд хэсэгчлэн шингэдэг (магадгүй шээс хөөх эм болон сульфаниламидын шинж чанартай бусад нөлөөлөл). Уг бодис цусанд орсны дараа их хэмжээний нүүрстөрөгчийн ангидраз II агуулсан эритроцит руу хурдан нэвтэрдэг. Дорзоламид 33% нь сийвэнгийн уурагтай холбогддог. Энэ нь 2 цагийн дараа дуслаар хийснээс хойш хамгийн их гипотензи нөлөө үзүүлж, 12 цагийн турш хадгална. AtӨдөрт 2 удаа дусаах нь нүдний дотоод даралтыг 9-21%, өдөрт 3 удаа дусаах үед 14-24% бууруулдаг. 2% -ийн уусмалыг хэрэглэх үед нүдний дотоод даралт буурах нь хамгийн ихдээ 4.5-6.1 миллиметр мөнгөн ус хүрч болно. 3% -ийн уусмал нь үр дүн багатай байх болно, учир нь энэ нь коньюнктивийн хөндийгөөс хурдан угааж, хүчтэй лакримац үүсгэдэг. Тимололыг томилохтой хослуулан 13-21% -ийн нэмэлт нөлөө үзүүлдэг. Нүүрстөрөгчийн ангидразын дарангуйлагчид цусны даралт болон зүрхний цохилтонд хамгийн бага нөлөө үзүүлдэг. Энэ бүлгийн шээс хөөх эм нь зориулалтын дагуу ашиглагддаггүй. Энэ талаар дараа дэлгэрэнгүй.
Заалт ба тун
Заалт: анхдагч ба хоёрдогч нээлттэй өнцгийн глауком, нүдний даралт ихсэх. Бэлдмэлийг өдөрт 2-3 удаа 1 дуслаар хэрэглэхийг заадаг. Гаж нөлөө: парестези, турах, сэтгэл гутрал, арьсны тууралт, апластик цус багадалт, агранулоцитоз, ядрах, толгой өвдөх, эпидермисийн хорт үхжил, аманд хорсох, дотор муухайрах, эвэрлэгийн зузаан ихсэх, иридоциклит, блефарит, кератит, коньюнктивит, фотофоби, бүдэг хараа, нүд загатнах, хорсох, таагүй байдал, Стивенс-Жонсоны хам шинж, түлэгдэх, нулимс гоожих.
Энэхүү нүүрстөрөгчийн ангидразын дарангуйлагч (нүдний дусал) нь дараах эсрэг заалттай: хэт мэдрэгшил (сульфаниламид орно), бага насны, элэг, бөөрний цочмог өвчин, жирэмслэлт ба хөхүүл үед. Эм: нүдний дусаалга1 мл уусмалд 20 мг дорзоламидын гидрохлорид агуулсан "Trusopt". Лонхны багтаамж - 5 мл. Нидерландад Merck Sharp & Dohme үйлдвэрлэсэн.
Карбоангидразын дарангуйлагчид: Бринзоламид (бринзоламид)
Хамгийн сүүлийн үеийн нүүрстөрөгчийн ангидраз хориглогч нь гаднаас түрхэхэд нүдний даралт ихсэлтийг мэдэгдэхүйц бууруулж, хянах чадвартай. Бринзоламид нь нүүрстөрөгчийн ангидраз II-ийг сонгох өндөр чадвартай бөгөөд нүдэнд үр дүнтэй нэвтрэхэд хамгийн тохиромжтой физик шинж чанартай байдаг. Дорзоламид ба ацетозоламидтай харьцуулахад бринзоламид нь нүүрстөрөгчийн ангидразын дарангуйлагч бүлгийн хамгийн хүчтэй бодис болох нь тогтоогдсон. Бринзоламидыг орон нутгийн болон судсаар тарих нь ONH-ийг сайжруулахад хүргэдэг гэсэн нотолгоо байдаг. Мөн IOP-ийг дунджаар 20%-иар бууруулдаг. Бүх нүүрстөрөгчийн ангидразын дарангуйлагчид ийм байдлаар ажилладаггүй. Бринзоламидын үйл ажиллагааны механизм нь өвөрмөц юм.
Заалт ба тун
Хэрэглэх заалт: нүдний даралт ихсэх, нээлттэй өнцгийн глауком. Өдөрт 2 удаа дусал дуслаар хэрэглэнэ.
Гаж нөлөө: амт алдагдах, гадны биет мэдрэгдэх, дусаалгасны дараа нүд бүрэлзэх (түр зуурын) болон түлэгдэх мэдрэмж. Дорзоламидаас илүү сайн тэсвэртэй. Эсрэг заалт: эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэг байдал (сульфаниламид орно), хүүхэд, жирэмслэлт, хөхүүл.
Эм: 1 мл суспензэнд 10 мг бринзоламид агуулсан Azopt нүдний дусаалга. Хүчин чадалхуруу шилэнд 5 мл байна. АНУ-д Alcon үйлдвэрлэсэн.
Өөр ямар нүүрстөрөгчийн ангидразын дарангуйлагчид байдаг вэ?
Простагландины дериватив
Латанопрост (латанопрост) нь простагландины рецепторын сонгомол агонист юм. Нүдний алимны хөндийгөөр нүдний доторх шингэний гадагшлах урсгалыг нэмэгдүүлж, улмаар нүдний дотоод даралт буурахад хүргэдэг. Усан хошигнол үүсэхэд нөлөөлдөггүй. Сурагчийн хэмжээг өөрчилж болно, гэхдээ бага зэрэг. Тариулснаар эвэрлэг бүрхэвчээр изопропилийн эфир хэлбэрээр нэвтэрч, биологийн идэвхт хүчлийн төлөвт гидролиз болж, эхний 4 цагийн дотор нүдний дотоод шингэнд, эхний нэг цагт сийвэн дэхь тодорхойлогддог. 0.16л/кг – тархалтын хэмжээ. Хавсаргаснаас хойш хоёр цагийн дараа усан шингэн дэх бодисын хамгийн их концентрацид хүрч, дараа нь эхлээд урд хэсэгт, өөрөөр хэлбэл зовхи, коньюнктивид тарааж, дараа нь арын сегментэд (бага хэмжээгээр) ордог. Нүдний эдэд идэвхтэй хэлбэр нь бараг метаболизмд ордоггүй, гол төлөв элэгний биотрансформаци үүсдэг. Метаболитууд нь ихэвчлэн шээсээр ялгардаг. Өөр нүүрстөрөгчийн ангидразын дарангуйлагчийг авч үзье.
Unoprostone
Изопропил унопростон нь шинэ фармакологийн механизмаар нүдний дотоод даралтыг (IOP) хурдан бууруулдаг докозаноидын дериватив юм. Нүдний доторх шингэнийг үйлдвэрлэх хугацааг өөрчлөхгүйгээр түүний гадагшлах урсгалыг хөнгөвчилдөг. Судалгаанаас харахад малеат 0.5% -тай харьцуулахад байнаТимолол, изопропил унопростон нь IOP-ийг бууруулахтай ижил төстэй эсвэл бүр илүү өндөр идэвхжилтэй байдаг. Мансууруулах бодис нь орон сууцанд нөлөөлдөггүй, нүдний эдэд цусны урсгал буурах, миоз эсвэл мидриаз үүсгэдэггүй; эвэрлэгийн нөхөн төлжилтийн саатал мөн илрээгүй. Сэдвийн хэрэглээний дараа плазмд өөрчлөгдөөгүй изотропил унопростон илрээгүй.
Глаукомын үед карбоангидразын дарангуйлагчийг зөвхөн эмчийн зааж өгсөн байх ёстой, өөрийгөө эмчлэх нь хүлээн зөвшөөрөгдөхгүй.
