"Флуконазол" эм нь триазолын дериватив ангиллын мөөгөнцрийн эсрэг эм юм. Уг эмийг Санкт-Петербургт байрладаг Оросын эмийн үйлдвэр CJSC VERTEX үйлдвэрлэдэг. "Vertex"-ийн "Флуконазол"-ын тоймыг доор үзүүлнэ.
Бүтэц ба тунгийн хэлбэр
Уг эмийг капсул хэлбэрээр авах боломжтой, идэвхтэй бодис нь 50 мг эсвэл 150 мг тунгаар флуконазол юм. Флуконазол нь шахмал хэлбэрээр гардаггүй.
Үйлдвэрлэлд туслах бодис болгон ашигладаг: поливинилпирролидон (повидон), эрдэнэ шишийн цардуул, коллоид цахиурын давхар исэл (аэрозил), натрийн лаурил сульфат, лактоз, кальцийн стеарат. Капсулыг 50 мг тунгаар хэрэглэхэд желатин, титаны давхар исэл, азорубин будагч бодис, нар жаргах шарыг, харин Вертексээс 150 мг тунгаар үйлдвэрлэсэн флуконазолыг титаны давхар исэл, желатин хэрэглэдэг. Желатин хатуу капсулууд - цагаан биетэй, улбар шар малгайтай, тэдгээрийнагуулга - нягтруулсан масс эсвэл цагаан эсвэл шаргал өнгөтэй нунтаг.
Фармакологийн шинж чанар
Хэрэглэх зааварт дурдсанчлан "Вертекс"-ийн "Флуконазол" нь мөөгөнцрийн эсрэг триазолын бүлгийн эм юм. Энэ нь мөөгөнцрийн эсийн фермент 14-α-деметилазын хүчтэй сонгомол дарангуйлагч юм. Энэ эм нь мөөгөнцрийн эсийн мембраны үндсэн элемент болох ланостеролыг эргостерол болгон хувиргахаас сэргийлдэг.
Флуконазол шахмал яагаад тустайг хүн бүр мэддэггүй. Мансууруулах бодис нь оппортунист микозын идэвхжилийг нэмэгдүүлсэн, ялангуяа Candida spp-ээр өдөөгдсөн. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp. Нэмж дурдахад үндсэн бүрэлдэхүүн хэсгийн үйл ажиллагааг Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum-аас үүдэлтэй халдвар зэрэг эндемик микозуудын загварууд дээр туршиж үзсэн. Гэсэн хэдий ч гистоплазм, бластомицет, споротрикс, паракоцидиоидууд нь бусад азолуудтай харьцуулахад флуконазолд бага мэдрэмтгий байдаг.
Жорын заалт
Вертекс компанийн "Флуконазол" эмийг дараах эмгэгийн эмчилгээнд зориулагдсан:
- криптококкоз, үүнд криптококкийн менингит болон энэ халдварын бусад нутагшуулалт (арьс, уушиг) нь дархлааны тогтолцооны хариу урвал хэвийн болон янз бүрийн төрлийн дархлаа дарангуйлагдсан өвчтөнүүдэд (ДОХ, эрхтэн шилжүүлэн суулгах);
- ерөнхий кандидоз, үүнд кандидеми, тархсан кандидоз болон кандидозын бусад хэлбэрүүдинвазив халдвар (дотоод, хэвлийн гялтан, нүд, шээс, амьсгалын замын эрхтнүүдийн халдвар);
- салст бүрхүүлийн кандидоз, тухайлбал, залгиур ба амны хөндий (протез зүүснээс үүдэн амны хөндийн салст бүрхүүлийн атрофийн кандидоз орно), гуурсан хоолойн инвазив бус кандидоз, кандидури, арьсны кандидоз;
- ДОХ-той хүмүүсийн ам залгиурын кандидозын давтамжаас урьдчилан сэргийлэх;
- арьсны микоз (цавь, бие, хөл);
- онихомикоз, питриазын версиколор;
- арьсны кандидоз;
- бэлэг эрхтний кандидоз: архаг ба цочмог хэлбэрийн үтрээний кандидоз, мөн энэ өвчний дахилтын давтамжийг бууруулах зорилгоор урьдчилан сэргийлэх зорилгоор (жилд 3 ба түүнээс дээш удаа);
- цацраг туяа эмчилгээ эсвэл цитостатик эмчилгээний улмаас мөөгөнцрийн халдварт өртөмтгий онкологийн хавдартай өвчтөнүүдэд мөөгөнцрийн өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх;
- кандидийн баланит;
- гистоплазмоз ба коксидиомикоз зэрэг гүн эндемик микозууд.
Эсрэг заалт
Флуконазол (Вертекс) шахмалыг дараах тохиолдолд хэрэглэхийг хориглоно:
- флуконазол, эмийн бусад бүрэлдэхүүн хэсэг эсвэл азолын нэгдлүүдэд өндөр мэдрэмжтэй байх;
- терфенадин ба энэ эмийг хослуулан хэрэглэх (өдөрт 400 мг ба түүнээс дээш тунгаар флуконазолыг тогтмол хэрэглэх үед), астемизол эсвэл цисаприд болон Q-T интервалыг уртасгаж, үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг бусад эмүүдзүрхний цохилтын өөрчлөлт;
- саалийн;
- 3-аас доош настай.
Үүнийг товлохоосоо өмнө анхаарч үзэх хэрэгтэй.
Болгоомжтой хүлээн авах
Элэгний дутагдал, бөөрний дутагдал, системийн / инвазив мөөгөнцрийн халдвар эсвэл өнгөц халдвартай өвчтөнд эм ууж байхдаа тууралт гарсан тохиолдолд эмийг болгоомжтой зааж өгнө. Флуконазол ба терфенадиныг дээрх тунгаар хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй, учир нь энэ нь эрсдэлт хүчин зүйлтэй хүмүүст (электролитийн тэнцвэргүй байдал, зүрхний органик эмгэг, хэм алдагдал үүсгэдэг эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх) проаритмогенийн эмгэгийг үүсгэдэг. Vertex-ийн флуконазолын талаархи тоймыг урьдчилан унших хэрэгтэй.
Жирэмсэн болон хөхүүл үед
Амь насанд аюултай мөөгөнцрийн халдвараас бусад тохиолдолд эмийг жирэмсэн үед хэрэглэх нь тохиромжгүй.
Эмийн идэвхтэй элемент нь хөхний сүүнд цусан дахь ижил түвшинд агуулагддаг тул хөхүүл үед хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
Хэрэглэх заавар
Эмийг амаар ууна, хоногийн тун нь мөөгөнцрийн өвчний хүнд байдал, шинж чанараас хамаарна.
Криптококкийн халдвар, криптококкийн менингитийн хувьд эхний өдөр 400 мг-аар тогтоодог ба дараа нь эмчилгээг өдөрт 200 мг тунгаар 10-12 долоо хоног үргэлжлүүлнэ.
Тархсан кандидоз, кандидеми болон бусад кандидозын инвазив халдварын хувьд тунгЭхний өдөр 400 мг, дараа нь 200 мг-аар 2 долоо хоногоос багагүй хугацаагаар хэрэглэнэ.
Ам залгиурын кандидозын үед эмийг өдөрт 1 удаа 50-100 мг-аар 14 хоног хүртэл хэрэглэнэ.
Атрофик кандидозын үед - 50 мг-аар өдөрт 1 удаа, 2 долоо хоногоор орон нутгийн антисептиктэй хавсарч.
Бэлгийн эрхтнүүдийн (улаан хоолой, гуурсан хоолойн инвазив бус гэмтэл, кандидури, арьс, салст бүрхүүлийн мөөгөнцрийн гэмтэл) бусад кандидозын нутагшуулалтын үед үр дүнтэй тун нь өдөрт 50-100 мг, 30 хоног байна. Эдгээр өвчний хүнд хэлбэрийн үед тунг нэмэгдүүлнэ.
Флуконазолыг эмэгтэйчүүдийн хөхөнцөрт хэрхэн хэрэглэдэг вэ?
Үтрээний кандидозын үед эмийг нэг удаа 150 мг тунгаар, арьсны микозын үед - 150 мг-аар 7 хоногт 1 удаа, версиколор питриазын үед - 300 мг-аар 7 хоногт 1 удаа ууна. Хумсны мөөгөнцөрөөс "Флуконазол" долоо хоногт 1 удаа 150 мг-аар хэрэглэдэг. Гүн эндемик микозын үед эмийг 2 жилийн турш өдөрт 200-400 мг тунгаар тогтооно.
Кандидозын өвчнөөс урьдчилан сэргийлэхийн тулд флуконазолын санал болгож буй тун нь өдөрт нэг удаа 50-400 мг байна. Хүнд эсвэл удаан үргэлжилсэн нейтропенитэй өвчтөнүүдийн хувьд хамгийн оновчтой тун нь өдөрт 1 удаа 400 мг байна.
Гаж нөлөө
Шүүмжээс үзэхэд "Флуконазол Вертекс" ийм гаж нөлөө үүсгэж болно:
- Хоол боловсруулах систем: амт өөрчлөгдөх, хоолны дуршил буурах, диспепси, суулгалт, гэдэс дүүрэх, хэвлийгээр өвдөх, идэвхжил нэмэгдэхэлэгний ферментүүд болон түүний үйл ажиллагааны үзүүлэлтүүдийн өөрчлөлт (гипербилирубинеми, шарлалт, элэгний эсийн үхжил, аспартик аминотрансфераза, аланин аминотрансфераза ба шүлтлэг фосфатазын идэвхжил, гепатит), үхэлд хүргэдэг.
- Төв мэдрэлийн систем: толгой өвдөх, толгой эргэх, таталт өгөх.
- Цус төлжүүлэх эрхтнүүд: нейтропени, агранулоцитоз, гематологийн эмгэг (тромбоцитопени ба лейкопени).
- Зүрх судасны систем: ЭКГ-ын QT сунгалт, ховдолын цохилт/анивчилт.
- Харшлын урвал: эксудатив эритема multiforme, арьсны тууралт, эпидермисийн хорт үхжил, гуурсан хоолойн багтраа, анафилактоидын урвал.
- Бусад: бөөрний үйл ажиллагааны өөрчлөлт, гиперхолестеролеми, гипокалиеми, халзан, гипертриглицеридеми.
Эмийн харилцан үйлчлэл
Үтрээний кандидозыг эмчлэхэд нэг удаагийн эм хэрэглэх нь мэдэгдэхүйц харилцан үйлчлэлийг дагалддаггүй. Гэсэн хэдий ч эмийг өндөр тунгаар бусад эмүүдтэй хамт хэрэглэхэд дараахь хариу урвал гарч болзошгүй:
- Терфенадин, астемизол, цисапридтай хамт: Эдгээр эмийн сийвэн дэх концентраци нэмэгдэж, QT интервалыг уртасгаж, зүрхний хэм алдагдалд хүргэдэг. Элгэнд агуулагдах флуконазол нь P450 системийн ферментийг дарангуйлж, эдгээр эмийн бодисын солилцоог бууруулдаг.
- Флуконазол ба варфариныг хослуулан хэрэглэснээр протромбины хугацаа уртасдаг тул эдгээр бодисыг хослуулан хэрэглэхэд үүнийг хянах хэрэгтэй.үзүүлэлт.
- Флуконазол гипогликемийн амны хөндийн эмийн (сульфонилмоурын дериватив) хагас задралын хугацааг уртасгадаг.
- Гидрохлортиазидтай нэгэн зэрэг уухад цусан дахь флуконазолын концентраци нэмэгддэг.
- Рифампицин нь флуконазолын солилцоог хурдасгадаг.
- Бөөр шилжүүлэн суулгасан өвчтөнд эм нь цусны сийвэн дэх циклоспорины түвшинг нэмэгдүүлдэг. Үүнийг харгалзан циклоспорины концентрацийг хянахыг зөвлөж байна.
- Флуконазол нь сийвэн дэх теофиллин, мидазолам, индинавирын түвшинг нэмэгдүүлдэг.
- Энэ эм нь рифабутин ба фенитоины фармакологийн шинж чанарыг мэдэгдэхүйц сайжруулдаг.
- Мансууруулах бодис нь такролимусын түвшинг нэмэгдүүлж, бөөрний хордлого үүсгэх эрсдэлтэй.
"Fluconazole Vertex"-н талаарх шүүмж
Өнөөдөр "Флуконазол" эмийг үр дүнтэй, эмч нарын байнга жороор олгодог тул бараг бүх хүн мэддэг. "Vertex" компанийн эм нь бусад бүх хүмүүсийн дунд хамгийн шилдэг нь гэж тооцогддог бөгөөд энэ нь өвчтөнүүдийн олон тооны тоймоор батлагдсан.
Капсулыг уусан өвчтөнүүд энэ эм нь мөөгөнцрийн янз бүрийн хэлбэрийн өвчнийг амжилттай, хурдан даван туулдаг болохыг тэмдэглэжээ. Тэдгээрээс хамгийн түгээмэл нь салст бүрхэвчийн мөөгөнцрийн гэмтэл, түүний дотор эмэгтэйчүүдийн хөхөнцөр, амны хөндийн кандидоз гэх мэт. Флуконазолыг хумс, хөлний мөөгөнцөрт өргөн хэрэглэдэг бөгөөд энэ тохиолдолд эм нь өндөр үр дүнтэй байсан.
Учир нь эмийн талаар сөрөг шүүмжтүүний хүлээн авах дэвсгэр дээр үүсдэг олон тооны гаж нөлөө. Хамгийн их тохиолддог урвалын хувьд хүмүүс толгой өвдөх, диспепсийн эмгэг, хэт их нойрмоглох, толгой эргэх зэрэг шинж тэмдэг илэрдэг. Ихэнхдээ өвчтөнүүд гэдэс дүүрэх, өтгөн хатах хэлбэрээр хоол боловсруулах эрхтний эмгэгийг мэдэрдэг.
